ТЕРМІКОН - інструкція із застосування та анотація
Препарат: ТЕРМІКОН ® Активна речовина: terbinafine Код АТХ: D01BA02 КФГ: Протигрибковий препарат Реєстр. номер: Р №001366/03 Дата реєстрації: 31.07.08 Власник реєстр. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСІВНИЦТВА ВАТ
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.
допоміжні речовини: натрію крохмалю гліколат, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).
7 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
Опис препарату заснований на офіційно затвердженій інструкції із застосування.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Протигрибковий препарат, аліламін. Має широкий спектр протигрибкової дії.
Активний щодо дерматофітів: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію на дерматофіти, плісняві гриби (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) та деяких диморфних грибів. На дріжджові гриби роду Candida (головним чином Candida albicans) та їх міцеліальні форми, залежно від виду, препарат має фунгіцидну або фунгістатичну дію.
Термікон порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембранигриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази. Це веде до дефіциту ергостеролу та до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба.
При внутрішньому прийомі неефективний при лікуванні різнокольорового лишаю, що викликається Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Після прийому внутрішньо препарат добре абсорбується із ШКТ. Через 0,8 год абсорбується половина прийнятої дози.
Після одноразового прийому дози 250 мг Cmax тербінафіну в плазмі крові досягається через 1-2 години і становить 0.97 мкг/мл. Біодоступність становить 80%. Їда не впливає на біодоступність тербінафіну.
Зв'язування з білками плазми – 99%.
Через 4,6 години після прийому половина прийнятої дози розподіляється в організмі. Препарат швидко проникає в дермальний шар шкіри та нігтьові пластинки. Проникає в секрет сальних залоз, накопичується у високих концентраціях у волосяних фолікулах, у волоссі, шкірі та підшкірній клітковині. Чи не кумулює в організмі.
Тербінафін виділяється із грудним молоком.
Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.
У вигляді метаболітів із сечею виводиться близько 80% прийнятої дози, решта – з калом (22%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Вік пацієнтів не впливає на фармакокінетику тербінафіну, проте виведення препарату може знижуватися при ураженнях нирок або печінки, що призводить до високих концентрацій тербінафіну в крові.
T1/2 становить 16-18 год. T1/2 у термінальній фазі - 200-400 год.
ПОКАЗАННЯ
- Мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія);
- мікози шкіри та нігтів, обумовлені Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Microsporum gypseum та Epidermophyton floccosum;
- важкі поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування;
- Кандидози шкіри та слизових оболонок.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється індивідуально та залежить від локалізації процесу та тяжкості захворювання.
Внутрішньо дорослим препарат призначають по 250 мг 1 раз на добу (після прийому їжі).
При оніхомікозі тривалість лікування становить близько 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей та стоп (за винятком великого пальця стопи) або у пацієнтів молодого віку тривалість лікування може становити менше 12 тижнів. При інфекції великого пальця стопи зазвичай достатньо курсу лікування 3 місяці. У поодиноких випадках при уповільненій швидкості росту нігтів може знадобитися більш тривале лікування - до 6 і більше місяців.
При дерматомікозі стоп (міжпальцевий, підошовний або тип шкарпеток) тривалість лікування становить від 2 до 6 тижнів; при дерматомікозі гомілок – від 2 до 4 тижнів; при дерматомікозі тулуба – 4 тижні; при кандидозі шкіри та слизових оболонок від 2 до 4 тижнів.
Дітям з масою тіла від 20 до 40 кг препарат призначають у дозі 125 мг (1/2 таб.) 1 раз на добу, змасою тіла більше 40 мг - 250 мг 1 раз / Добу. Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови становить близько 4 тижнів. У випадках, якщо збудником є Microsporum canis, лікування може бути тривалішим.
Пацієнтам похилого віку препарат призначають у тих же дозах, що йдорослим.
Принирковій недостатності тяжкого ступеня (КК 300 мкмоль/л), припорушенні функції нирок дозу препарату слід зменшити в 2 рази, длядорослих - 125 мг 1 раз / Добу.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку системи травлення: диспепсія, зниження апетиту, нудота, діарея, відчуття переповнення шлунка, біль у животі, порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату (відновлення відбувається протягом декількох тижнів після припинення лікування); дуже рідко – гепатобіліарні порушення (холестатична жовтяниця).
Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
Порушення з боку системи кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія.
Алергічні реакції: кропив'янка, висипання; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції.
Інші: дуже рідко – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 3 років та діти з масою тіла до 20 кг;
- Підвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
З обережністю слід призначати препарат внутрішньо при нирковій та/або печінковій недостатності, алкоголізмі, пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Досвід застосування Термікону при вагітності обмежений, тому його призначення при вагітності протипоказане.
Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
УВ експериментальних дослідженнях тератогенна дія тербінафіну не виявлена. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні тербінафіну.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Слід враховувати, що нерегулярне застосування або дострокове закінчення підвищує ризик розвитку рецидиву.
Тривалість терапії може визначатись наявністю супутніх захворювань, станом нігтів на початку курсу лікування.
Якщо через 2 тижні лікування Терміконом не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату.
Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластин при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів і оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно.
Під час лікування слід контролювати активність печінкових трансаміназ у сироватці. У поодиноких випадках через 3 місяці лікування розвиваються холестаз і гепатит. При виявленні симптомів порушення функції печінки (слабкість, стійка нудота, відсутність апетиту, біль у животі, жовтяниця, темна сеча або безбарвний кал), необхідно відмінити препарат.
З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам із псоріазом, оскільки в дуже поодиноких випадках тербінафін може спровокувати спалах псоріазу.
При лікуванні препаратом слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторногоінфікування через білизну та взуття. У процесі (через 2 тижні) і наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.
При розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити.
Використання в педіатрії
Термікон протипоказаний до застосування удітей віком до 3 років тадітей з масою тіла до 20 кг.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Тербінафін не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: нудота, блювання, біль у нижній частині живота та епігастральній ділянці, запаморочення.
Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля та/або симптоматична терапія.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Тербінафін інгібує ізофермент CYP2D6 і уповільнює метаболізм таких препаратів як трициклічні антидепресанти та селективні блокатори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, дезіпрамін, флувоксамін), бета1-адреноблокатори (метопролол, пропранолод), антиаритінні наприклад, селегілін) та антипсихотичні препарати (наприклад, хлорпромазин, галоперидол).
Індуктори ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин) можуть прискорювати виведення тербінафіну з організму, інгібітори ізоферментів системи цитохрому Р450 (наприклад, циметидин) можуть уповільнювати його. При одночасному застосуванні з такими препаратами може знадобитися корекція дози тебінафіну.
При одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивів можливе порушення менструального циклу.
Тербінафін знижуєкліренс кофеїну на 20% та збільшує його T1/2 на 31%.
Тербінафін не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину.
Етанол та інші гепатотоксичні препарати при одночасному застосуванні з Терміконом підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.