Улькометин - інструкція застосування, опис, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, рецидивні післяопераційні виразки, терапія та профілактика виразкових пошкоджень слизової оболонки ШКТ (в т.ч. стресових та лікарських), рефлюкс-езофагіт, печія (пов'язана з гіперхлоргідрозом, синдром поліендокринний аденоматоз, ерозивний гастрит, кровотечі з верхніх відділів ШКТ (в т.ч. післяопераційні), аспіраційний пневмоніт (профілактика), як допоміжна терапія – недостатність ферментів підшлункової залози, кропив'янка (гостра форма), ревматоїдний
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, таблетки, таблетки покриті оболонкою
Протипоказання
Гіперчутливість, печінкова та/або ниркова недостатність, нейтропенія, вагітність, період лактації. З обережністю. ХСН, захворювання органів кровотворення, цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі, дитячий вік (до 16 років).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину (до або під час їжі), внутрішньом'язово, внутрішньовенно. При загостренні виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки дорослим – внутрішньо, 800 мг на 1 прийом (перед сном) щодня. Можливо по 400 мг 2 рази на добу (за сніданком та на ніч) або по 200 мг 3 рази на добу під час їжі та 400 мг на ніч (1 г/добу). Максимальна доза – 2.4 г на добу (при лікуванні патологічних гіперсекреторних станів застосовували дози до 12 г на добу).
Початковий курс лікування повинен становити не менше 4 тижнів. Курс лікування при виразковій хворобішлунка становить у середньому 6 тижнів. Для профілактики загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки – всередину, по 400 мг на ніч.
При рефлюкс-езофагіті – внутрішньо, по 400 мг 4 рази на добу, під час їжі та на ніч. Курс лікування – 4-8 тижнів.
Для профілактики кровотеч та лікування стресових пошкоджень слизової оболонки верхніх відділів ШКТ - внутрішньовенно повільно або інфузійно, по 200 мг 5-10 разів на добу (максимальна швидкість інфузії - 150 мг/год) або внутрішньо, по 200-400 мг кожні 4 6 год.
За наявності кровотечі у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту - внутрішньовенно, по 200 мг 8-10 разів на добу (добова доза - 1.6-2 г).
При синдромі Золлінгера-Еллісона та ін гіперсекреторних станах - у добовій дозі 1.6-2 г у декілька прийомів.
При профілактиці аспіраційного пневмоніту - в/м, 300 мг за 1 год до вступної загальної анестезії та по 300 мг в/м або внутрішньовенно кожні 4 год до виходу із загальної анестезії.
При кропив'янці (як допоміжне лікування) - внутрішньовенно, 300 мг протягом 15-20 хв.
При порушенні функції нирок – внутрішньо, залежно від КК: при КК 0-15 мл/хв – 400 мг/добу, 15-30 мл/хв – 600 мг/добу, 30-50 мл/хв – 800 мг/добу. Або внутрішньовенно, по 300 мг кожні 12 годин, при необхідності дозу збільшують до 300 мг кожні 8 годин або частіше. За наявності супутнього порушення функції печінки може знадобитися подальше зниження дози.
Дітям: внутрішньо, при виразковій хворобі шлунка або 12-палої кишки – 20-40 мг/кг/добу у 4 розділених дозах, під час їжі та перед сном; при гастроезофагеальному рефлюксі - 40-80 мг/кг/добу в 4 прийоми; при порушенні функції нирок дозу знижують до 10-15 мг/кг/добу і збільшують інтервал між введеннями до 8 годин. препарат розбавляють до необхідного об'єму сумісним розчином і не вводятьменше 2 хв при ін'єкції та 15-20 хв при інфузії); при порушенні функції нирок дозу знижують та тимчасовий інтервал між дозами збільшують.
Фармакологічна дія
Блокатор H2-гістамінових рецепторів. Гальмує гістамін-опосередковану та базальну кислотопродукцію у хворих з дуоденальною виразкою на 95% протягом 5 годин та нічну секрецію – на 80%. Мало впливає на карбахолінову гіперсекрецію. Знижує концентрацію H+, і навіть обсяг шлункової секреції, тобто. гальмує секрецію пепсину, не впливаючи з його концентрацію.
Підсилює захисні механізми слизової оболонки шлунка та сприяє загоєнню її ушкоджень, пов'язаних з впливом HCl (в т.ч. припинення шлунково-кишкових кровотеч та рубцювання стресових виразок), шляхом збільшення утворення шлункового слизу, концентрації в ній глікопротеїнів, стимуляції секреції гідро ендогенного синтезу в ній Pg і швидкості регенерації
Зменшує концентрацію відновленого цитохрому P450 та значно пригнічує анілінгідроксилазну активність монооксигеназ печінки. Не впливає на адренорецептори, не має місцевоанестезуючої дії.
При кропив'янці блокує H2-гістамінові рецептори у кровоносних судинах шкіри, частково відповідальних за розвиток запальної реакції.
Чинить антиандрогенну дію (блокує дигідротестостерон). Викликає транзиторне (що не має клінічного значення) підвищення концентрації пролактину (тільки при внутрішньовенному струменевому введенні).
Після прийому внутрішньо 300 мг терапевтична дія починається через 1 годину і зберігається протягом 4-5 годин.
Побічна дія
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, зниженнявсмоктування вітаміну B12; при різкій відміні – рецидив виразкової хвороби.
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення, парестезії, депресія, галюцинації, сплутаність свідомості (частіше у хворих похилого віку при порушенні функції печінки та/або нирок).
З боку ССС: брадикардія, тахікардія, AV блокада, при швидкому внутрішньовенному введенні – аритмії (у виняткових випадках – асистолія), зниження артеріального тиску.
Порушення з боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини), набряки, зниження потенції.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, гіперемія, ангіоневротичний набряк.
Інші: імунодепресія, гіперпролактинемія, гінекомастія, зниження концентрації паратгормону, міалгія, артралгія, ксеродермія, випадання волосся. Передозування. Симптоми: пригнічення дихального центру, тривожність, брадикардія, інколи – тахікардія, сухість у роті.
При пероральному прийомі в перші 4 год показано промивання шлунка. При необхідності проводять гемодіаліз, за хворим встановлюють спостереження та проводять симптоматичне лікування.
особливі вказівки
При виборі режиму дозування препарату для пацієнтів похилого віку слід брати до уваги стан функції нирок та ССС.
Лікування може маскувати симптоми та викликати тимчасове поліпшення стану у хворих на рак шлунка.
Застосування у хворих на ШВЛ може призвести до зростання у вмісті шлунка деяких мікроорганізмів, які можуть спричинити пневмонію або ін. інфекції дихальних шляхів.
Блокатори H2-гістамінових рецепторів слід приймати через 2 години після прийому ітраконазолу абокетоконазолу, щоб уникнути значного зменшення їх всмоктування.
Гінекомастія практично завжди оборотна при припиненні терапії.
Скасування проводять поступово (через можливість розвитку рецидивів захворювання).
При тривалому лікуванні необхідно контролювати показники функції печінки, нирок, периферичної крові.
Блокатори H2-гістамінових рецепторів можуть протидіяти впливу пентагастрину та гістаміну на кислотоутворюючу функцію шлунка, тому протягом 24 годин, що передують тесту, застосовувати блокатори H2-гістамінових рецепторів не рекомендується.
Блокатори H2-гістамінових рецепторів можуть пригнічувати реакцію шкіри на гістамін, приводячи т.ч. до хибно-негативних результатів (перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу використання блокаторів H2-гістамінових рецепторів рекомендується припинити).
Під час лікування слід уникати вживання продуктів харчування, напоїв та ін. ЛЗ, які можуть спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.
Взаємодія
Збільшує ефект м-холіноблокаторів, БМКК, вираженість побічних ефектів опіоїдних анальгетиків.
Знижує ефект андрогенів, кетоконазолу, барбітуратів (взаємно), абсорбцію хлорпромазину.
Знижує печінковий кліренс лідокаїну (може знадобитися корекція режиму дозування).
Підвищує концентрацію прокаїнаміду у плазмі внаслідок конкуренції за активну канальцеву секрецію.
Незначно підвищує концентрацію етанолу у плазмі (клінічно незначно).
Одночасний прийом циметидину та ЛЗ, що піддаються мікросомальному окисленню в печінці (наприклад, непрямі антикоагулянти, фенітоїн, пропранолол, хлордіазепоксид, діазепам, деякітрициклічні антидепресанти, лідокаїн, бета-адреноблокатори, теофілін, метронідазол), призводить до збільшення T1/2 та посилення їх дії.
Не рекомендується одночасне застосування ЛЗ, що викликають нейтропенію (наприклад, цитостатиків).
Фармацевтично несумісний із лужними розчинами (pH більше 8); не змішують у розчині з амінофіліном, дипіридамолом, фенобарбіталом, поліміксином, пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином, пентобарбіталом, гентаміцином.
Антациди та метоклопрамід зменшують всмоктування.