Велафакс – офіційнаінструкція із застосування, аналоги

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка: Венлафаксин - антидепресант хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енаномерів. Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (H1) та α1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами.

Фармакокінетика: Венлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25 - 150 мг, максимальна концентрація в плазмі досягає 33-172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язуваннявенлафаксину та ОДВ з білками плазми крові становить відповідно 27% та 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками. При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг, венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації у плазмі збільшується на 20-30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються. У хворих з цирозом печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується; а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.

Депресії різної етіології, лікування та профілактика.

Гіперчутливість.
Одночасний прийом інгібіторів МАО (див. розділ «Взаємодія»).
Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 10 мл/хв).
Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені).
Встановлена чи підозрювана вагітність.
Період лактації.

З обережністю : нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних вихідно знижена масатіла.

Вагітність і період лактації Безпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності під час лікування препаратом. Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату.

Спосіб застосування та дози

Таблетки Велафакса рекомендується приймати під час їди. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми (по 37,5 мг) щодня. Якщо після кількох тижнів лікування не спостерігається значного поліпшення, добову дозу можна збільшити до 150 мг (2×75 мг на день). Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна одразу призначити 150 мг на два прийоми (2 × 75 мг на день). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велафакс становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня.Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів: Підтримуюче лікування може тривати б місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду. Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) понад 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній нирковій недостатності. (СКФ 10-30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійних даних про таку терапію немає. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу. Печенкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 сек) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійних даних про таку терапію немає. Старі пацієнти: сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.

Припинення прийому препарату Велафакс: Після закінчення прийому препарату Велафакс рекомендується поступово знижувати дозування препарату, принаймніщонайменше протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта для того, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату (див. нижче). Період, необхідний для повного припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.

Більшість наведених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії. У порядку зниження частоти: часті > 1%, нечасті > 0,1% - 0,01% - Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Велафакс можна розпочинати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Велафакс. Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію. При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту О-дезметилвенлафаксину (ОДВ) не змінюється. Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні. При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів істотно не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму. При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня в плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів). При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUCрисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася. Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції. На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній. Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450: Фермент CYP2D6 системи цитохрому P 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОД В). На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів із генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється. Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину в поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Таких лікарських взаємодій ще не досліджено. Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому не слід очікувати на його взаємодію з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти. Циметидин пригнічує метаболізм «першого проходження» венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-дезметилвенлафаксину. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-дезметилвенлафаксину (більше виражено у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки). Клінічно значущі взаємодії венлафаксинуз антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами інгібіторами АПФ та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлено. Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками. При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього. При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Сmax), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідоме.

Особливі вказівки

Скасування препарату Велафакс: Як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином – особливо після високих доз препарату – може спричинити симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед скасуванням препарату поступово знизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта.

Форма випуску

По 14 таблеток у блістер із плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

За температури не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом лікаря.

«Плива Хрватська д.о.о.» Загреб, Республіка Хорватія