Засіб для регулювання статевої активності у котів та собак
Винахід відноситься до ветеринарії, зокрема до засобів, що регулюють статеву активність кішок та собак, безпосередньо до композицій на основі синтетичного прогестагену - мегестролу ацетату. До складу композиції, що містить мегестролу ацетат, додатково вводять поліетиленгліколь-400, а як мегестрол ацетат використовують мікронізований мегестролу ацетат з розміром частинок 2-30 мкм при наступному співвідношенні інгредієнтів: мегестролу а000-000 Засіб зручний у застосуванні, має високу ефективність.
Винахід відноситься до галузі ветеринарії, зокрема до засобів, що регулюють статеву активність у кішок та собак, безпосередньо до композицій на основі синтетичного прогестагену - мегестролу ацетату.
Застосування прогестагенів для регулювання статевої активності у тварин відоме ([1], стор 268-271, 282-284); при введенні в організм вони викликають ефекти, аналогічні до дії природного гормону жовтого тіла - прогестерону.
Зазначена властивість прогестагенів гальмувати статеве полювання та овуляцію використовується у собак та кішок для придушення тічки та статевого полювання або усунення їх термінів.
Відомо використання мегестролу ацетату для відсунення термінів або переривання тічки для собак у дозах 0,5-1,0 мг/кг на день. Після припинення дачі препарату пустівка може наступити в різні терміни в залежності від дози прогестагену та тривалості застосування [1], стор. 283).
Щоб затримати терміни настання стадії збудження статевого циклу у кішок, мегестролу ацетат застосовують внутрішньо по 2,5 мг двічі на тиждень. Після відміни дачі препарату тічка настає протягом 14 днів. Для придушення тічки, що вже почалася, дають по 2,5 мг - 5,0 мг мегестролу ацетату протягом 6-8 днів.
Після початку дачіпрепарату статеве збудження припиняється через 2-3 дні та не з'являється 2-3 тижні. Щоб продовжити період статевого спокою, кішці згодовують мегестролу ацетат по 1,2-2,5 мг 2 рази на тиждень або внутрішньом'язово вводять по 25-100 мг з інтервалом 1,0-1,5 місяця ([1], стор 284) .
Дія препарату залежить від препаративної форми, в якій він застосовується. Відомо використання прогестагенів в ін'єкційних формах для підшкірного або внутрішньом'язового введення ([1], стор. 283-284) та у формах для орального застосування, таких як таблетки та масляні розчини [2].
Відома композиція, що містить 5,0 мг або 20,0 мг мегестролу ацетату, сахарозу та наповнювач [3]. Даний препарат (Піллкан 5 і Піллкан 20) є однорідними сформованими цукровими кубиками. Для переривання тічки у самок тварин щодня згодовують препарат у кількості 1,0-1,5 мг на кг ваги тварини в перерахунку на мегестролу ацетат протягом 8-10 днів. Для відстрочення наступу тічки самкам дають по 0,5 мг на кг ваги тварини у перерахунку на мегестролу ацетат тричі на тиждень або по 0,25 мг на кг ваги тварини у перерахунку на мегестролу ацетат щодня. Течка починається через кілька днів після припинення дачі препарату. У самців Піллкан знижує статеву активність та пов'язані з нею поведінкові проблеми.
Недоліком зазначених засобів (композицій) є складність їх виготовлення: для приготування таблеток та цукрових кубиків потрібне спеціальне обладнання; як правило, в маслі мегестролу ацетат розчиняється дуже повільно, до того ж для запобігання окисленню олії потрібне додавання антиоксидантів.
Іншим недоліком слід вважати труднощі, що виникають при згодовуванні цих засобів деяким тваринам. Далеко не всі кішки їдять цукор і олії, що застосовуються у ветеринаріїчерез різкий запах, не всі тварини добре ковтають таблетки.
Завдання, яке вирішується винаходом, полягає у створенні нового засобу на основі мегестролу ацетату, що регулює статеву активність у кішок і собак, яке позбавлене недоліків прототипу та аналога. Технічний результат, що забезпечується винаходом, полягає у спрощенні технології виготовлення засобу, зручності згодовування його тваринам при високих ефективності та тривалості дії.
Це досягається тим, що засіб, що включає мегестролу ацетат, додатково містить поліетиленгліколь-400, а як мегестрол ацетат використаний мікронізований мегестролу ацетат з розміром частинок 2-30 мкм при наступному співвідношенні інгредієнтів: мегестролу а2-0 л - до 1 Вказаний вище технічний результат забезпечується всією сукупністю суттєвих ознак.
Основою складу засобу є поліетиленгліколь-400, молекулярна маса 375-450, безбарвна прозора рідина з щільністю 1,110-1,140 г/см 3 . Поліетиленгліколь-400 фармакопейної кваліфікації (ФС 42-1242-96) не має ні смаку, ні запаху, нормально поїдається тваринами, не має протипоказань до застосування.
Чинний початок засобу - мегестролу ацетат - використовується у вигляді порошку в мікронізованому вигляді з розміром частинок 2-30 мкм (через сита з розміром осередків 30 мкм проходить 100% загального обсягу зразка продукту, через сито з розміром осередків 10 мкм проходить 86% продукту). Зазначений розмір часток забезпечує стабільність суспензії мегестролу ацетату в поліетиленгліколі-400 без використання додаткових стабілізаторів суспензії, що робить засіб фізіологічно нешкідливим та відносно дешевим. Збільшення розміру частинок вище 30 мкм відбуваєтьсярозшаровування суспензії. Зменшення розміру частинок нижче 2 мкм ускладнює технологію змішування через стеження порошку.
Засіб готують наступним чином: у технологічній ємності проводять змішування інгредієнтів механічним способом, наприклад, за допомогою лопатевої мішалки, причому спочатку заливається рідка фаза, потім зверху через дозуючий пристрій - тверда фаза. Перемішування здійснюється до утворення непрозорої однорідної рідини, яка при стоянні не розшаровується, тверда фаза (дрібні частинки мегестролу ацетату) не виділяються.
Винахід характеризується такими прикладами.
Проведено клінічні випробування зазначеного засобу з концентраціями мегестролу ацетату 20 г/л та 50 г/л для визначення ефективності статевої активності у кішок та собак на 42 та 53 тварин відповідно. Для випробувань використовувалися клінічно здорові тварини різної ваги, різних порід та різного віку – коти та кішки від 8 місяців і старше, кобелі та суки від 2 до 8 років.
Для переривання тічки самкам згодовували засіб щодня у дозах 0,3-0,8 мг на кг ваги тварини в перерахунку на мегестролу ацетат (мінімальну дозу на кг ваги призначають великою твариною) протягом 8-10 днів.
Для затримки течки у самок і зниження активності у самців засіб згодовували у тих самих дозах.
Приклад 1 (концентрація ацетату мегестролу в суміші 20 г/л).
У всіх випробуваних кішок ознаки статевого збудження зникали, заспокоєння настало на 2-5 день дачі препарату. Відновлення статевого полювання спостерігалося через 3-4 місяці. Як побічні явища у трьох тварин спостерігалася сонливість. Ефективність дії 93,3%.
У котів ознаки сатириазиса зникали на 4-5 день початку дачі препарату. Після 10-денного курсу ознакизбудження відновлювалися через 5-10 днів, але були значно слабшими. Ефективність дії 666%.
У сук після надання препарату тічка не відновлювалася 2-6 місяців. Ефективність дії 100%.
У собак після проведеного курсу ознаки сатиріазису частково зберігалися. Це, найімовірніше, пов'язані з наявністю зовнішнього подразника, а чи не з циклічності статевого полювання.
Приклад 2 (концентрація ацетату мегестролу в суміші 50 г/л).
У всіх випробуваних кішок ознаки статевого збудження зникали, "заспокоєння" наступало на 1-3 день дачі препарату. Побічних явищ немає. Статеве полювання відновлювалося через 4-5 місяців. Ефективність дії – 100%.
У котів ознаки сатиріазису зникали на 4-5 день. Усі тварини реагували на препарат по-різному. У трьох котів ознаки збудження зникали не повністю, у двох котів збудження повністю зникло і тривало протягом 2 місяців. В інших після закінчення дачі препарату ознаки відновилися через 3-10 днів, але менш виражені. Ефективність дії – 67,7%.
Тічку у сук, яким давали препарат з метою припинення тічки, вдалося усунути на 5-6 місяців. Ефективність 100%. У тих, кому препарат давали з метою затримки тічки, вдавалося відсунути на 5-20 днів. Ефективність 92,3%.
У кобелів ознаки сатиріазису частково зберігалися, але після закінчення дачі препарату найчастіше відновлювалися знову.
Джерела інформації 1. В. А. Карпов. Акушерство та гінекологія дрібних домашніх тварин. М., Росагропроміздат, 1990 р.
Засіб для регулювання статевої активності у кішок і собак, що включає мегестролу ацетат, відрізняється тим, що він додатково містить поліетиленгліколь-400, а як мегестрол ацетату використовують мікронізованиймегестролу ацетат з розміром частинок 2 - 30 мкм при наступному співвідношенні компонентів: Мегестролу ацетат, г - 20 - 90 Поліетиленгліколь-400, л - До 1
PC4A - Реєстрація договору про відступлення патенту СРСР або патенту України на винахід
Колишній власник патенту:Товариство з обмеженою відповідальністю "Група ЕКСПА"
(73) Патентовласник:Корсаков Сергій Георгійович
QZ4A Державна реєстрація змін до зареєстрованого договору
Вид договору:комерційної концесії
Особа(и), що передає виняткове право:Товариство з обмеженою відповідальністю "Група ЕКСПА" (UA)
Особа, якій надано право використання:Товариство з обмеженою відповідальністю "БельБаст" (UA)
Зміни:З предмета договору виключено товарний знак 183052; вид договору змінено на договір невиключної ліцензії.