Артикаїн (Біохімік)
Виробник: ВАТ "Біохімік" Республіка Мордовія
Код АТС: N01BB08
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: 40 мг артикаїну гідрохлориду.
Допоміжні речовини: хлорид натрію, вода для ін'єкцій.
Місцевий анестетик (похідне тіофену) для інфільтраційної та провідникової анестезії, має виражений місцевознеболюючий ефект.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Місцевий анестетик (похідне тіофену) для інфільтраційної та провідникової анестезії, має виражений місцевознеболюючий ефект. У тканинах (у слаболужному середовищі) піддається гідролізу і вивільняє основу, що володіє ліпофільними властивостями і легко проникає через мембрану всередину нервового волокна. Блокує струм іонів натрію (Na+) у клітину у фазу деполяризації та блокує проведення імпульсів по нервовому волокну. Початок дії – відразу після введення.
Тривалість дії – від 1 до 3 год. У кислому середовищі ефект знижується.
Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації артикаїну у плазмі після внутрішньом'язового введення – 20-40 хв. При підслизовому введенні в порожнині рота має високу дифузійну здатність.
Зв'язок із білками плазми – 95%. Метаболізується у печінці, період напіввиведення артикаїну – 1.2 год. Виводиться нирками – 54-63% (за 6 год). Проникає через плацентарний бар'єр ( значно меншою мірою, ніж інші місцеві анестетики), у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр, практично не виділяється з грудним молоком.
Показання до застосування:
У стоматології як місцева анестезія.
Спосіб застосування та дози:
Принеускладнене видалення зубів верхньої щелепи в незапальній стадії - 1,7 мл на зуб, при необхідності - додатково 1-1,7 мл; піднебінний розріз або шов - 0,1 мл.
При видаленні премолярів нижньої щелепи (5-5) у неускладненій стадії інфільтраційна анестезія дає ефект провідникового знеболювання.
При препарації порожнин і обточування зубів для коронок, крім молярів нижньої щелепи, - вестибулярна ін'єкція 0,5-1,7 мл на зуб.
Максимальна доза для дорослих – 7 мг/кг, для дітей віком від 4 років – 5 мг/кг. Їда дозволяється тільки після відновлення чутливості.
Особливості застосування:
Не впливає на плід (за винятком можливої брадикардії) при будь-якій техніці застосування та дозі. При видаленні премолярів нижньої щелепи у неускладненій стадії інфільтраційна анестезія дає ефект провідникового знеболювання.
Неефективна інфільтраційна мандібулярна анестезія, інфільтраційна анестезія язика, м'якого піднебіння – потрібне знеболювання за допомогою провідникової анестезії. Не слід вводити внутрішньовенно. Пацієнтам потрібен контроль функцій серцево-судинної системи, дихальної та центральної нервової системи.
Необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази за 10 днів до введення місцевого анестетика. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування при вагітності та в період годування груддю. Артикаїн проходить через плацентарний бар'єр меншою мірою, ніж інші анестетики. При необхідності застосування препарату у матері-годувальниці немає необхідності переривати грудне вигодовування, тому що артикаїн невиділяється у грудне молоко у клінічно значущих кількостях.
Побічна дія:
З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, руховий неспокій, порушення свідомості, аж до його втрати, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення, втрата зору, помутніння в очах, диплопія, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), блок моторний та чутливий.
Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, колапс (периферична вазодилатація), брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.
З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.
З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.
З боку органів дихання: задишка, апное. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, ін. анафілактичні реакції (частіше анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках).
Інші: гіпотермія, імпотенція; при анестезії в стоматології: нечутливість та парестезії губ та язика, подовження анестезії, брадикардія плода.
Місцеві реакції: набряк та запалення в місці ін'єкції. Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Місцеві анестетики посилюють пригнічення центральної нервової системи, викликане лікарськими засобами, що гнітять центральну нервову систему.
Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію,гепарин натрію, варфарин) підвищують ризик розвитку крововиливів та кровотеч.
При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болісної чутливості, набряку. При застосуванні місцевоанестезуючих лікарських засобів для спинальної та епідуральної анестезії з гуанадрелем, гуанетидином, мекаміламіном, триметафаном камзілатом підвищується ризик різкого зниження артеріального тиску та брадикардії.
Застосування з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) збільшує ризик розвитку гіпотензії; необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази за 10 днів до введення місцевого анестетика.
Підсилюють та подовжують дію міорелаксуючих лікарських засобів. З наркотичними аналгетиками – розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні спинальної та епідуральної анестезії, проте посилюється пригнічення дихання.
Місцевоанестезуючу дію артикаїну посилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.
Виявляють антагонізм з антиміастенічними лікарськими засобами по дії на скелетну мускулатуру, особливо при застосуванні у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антіміастенічні лікарські засоби, циклофосфамід, демекарія бромід, екотіопата йодид, тіотепа) знижують метаболізм місцевоанестезуючих лікарських засобів.
Протипоказання:
З обережністю. Породіллям із прееклампсією, кровотечами в останньому триместрі вагітності, амніонітом для проведення паравертебральної блокади.
Передозування:
Симптоми: запаморочення, рухове збудження, втрата свідомості, зниженняартеріального тиску; брадикардія.
Лікування: надати хворому горизонтальне положення, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів, контроль частоти серцевих скорочень та артеріального тиску. При задишці, апное – кисень, ендотрахеальна інтубація, штучна вентиляція легень (центральні аналептики протипоказані); при судомах - внутрішньовенно повільно барбітурати короткої дії з одночасною подачею кисню та контролем гемодинаміки; при тяжких порушеннях кровообігу та шоці – внутрішньовенна інфузія електролітів, глюкокортикостероїдів, плазмозамінників, альбуміну; при колапсі та зростаючій брадикардії - внутрішньовенно повільно епінефрін 0.1 мг, далі внутрішньовенно крапельно під контролем частоти серцевих скорочень та артеріального тиску; при вираженій тахікардії та тахіаритмії - внутрішньовенно β-адреноблокатори. Подача кисню та контроль за кровообігом необхідні у всіх випадках.
Умови зберігання:
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці Термін придатності до 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці
Умови відпустки:
Розчин ін'єкцій 40 мг/мл. 2 мл у ампули нейтрального скла. 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. 2 контурні коміркові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку або коробку вкладають інструкцію із застосування, ніж ампульний або ампульний скарифікатор. У разі використання ампул із насічками, кільцями надлому або точками надлому ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.