Аскорив інструкцію із застосування, опис препарату
Діюча речовина
Бромгексин * + Гвайфенезін * + Сальбутамол * (Bromhexine * + Guaifenesin * + Salbutamol *)
R05C Відхаркувальні препарати, крім комбінацій із протикашльовими засобами
Фармакологічна група
- Відхаркувальний комбінований засіб [Секретолітики та стимулятори моторної функції дихальних шляхів у комбінаціях]
| Пігулки | 1 табл. |
| активні речовини: | |
| сальбутамол сульфат (еквівалентно сальбутамолу) | 2 мг |
| бромгексину гідрохлорид | 8 мг |
| гвайфенезін | 100 мг |
| допоміжні речовини:кальцію гідрофосфат; крохмаль кукурудзяний; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен); пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен); тальк очищений; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат |
Опис лікарської форми
Таблетки:білі, круглі, плоскі, з фаскою та одностороннім ризиком.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - бронхолітична, муколітична, відхаркувальна.
Фармакодинаміка
Комбінований препарат, надає бронхолітичну, відхаркувальну та муколітичну дію.
Сальбутамол - бронхолітичний засіб, що стимулює бета2-адренорецептори бронхів, кровоносних судин та міометрія. Попереджає чи усуває спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Викликає розширення коронарних артерій, що не знижує АТ.
Бромгексин — муколітичний засіб, що має відхаркувальну та протикашльову дію. Збільшує серозний компонент бронхіального секрету; активує вії миготливого епітелію,знижує в'язкість мокротиння, підвищує її обсяг і покращує відходження.
Гвайфенезин - муколітичний засіб, знижує поверхневий натяг структур бронхолегеневого апарату; стимулює секреторні клітини слизової оболонки бронхів, що виробляють нейтральні полісахариди, деполімеризує кислі мукополісахариди, знижує в'язкість мокротиння, активує циліарний апарат бронхів, полегшує видалення мокротиння та сприяє переходу непродуктивного кашлю в продуктивний.
Фармакокінетика
При вживанні абсорбція висока. Їда зменшує швидкість абсорбції, проте не впливає на біодоступність. Зв'язок із білками плазми - 10%. Проникає крізь плаценту. Піддається пресистемному метаболізму в печінці та кишковій стінці, за допомогою фенолсульфотрансферази інактивується до 4-о-сульфату ефіру. T1/2 - 3,8-6 год. Виводиться нирками (69-90%), переважно у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту (60%) протягом 72 годин і з жовчю (4%). Біодоступність перорально введеного сальбутамолу становить близько 50%.
При прийомі внутрішньо практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Низька біодоступність (результат первинного проходження через печінку). Проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр. У печінці піддається деметилюванню та окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. T1/2 - 15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії з тканин). Виводиться нирками. При ХНН порушується виведення метаболітів. При багаторазовому використанні може кумулювати.
Абсорбція із ШКТ швидка (через 25–30 хв після прийому внутрішньо). T1/2 - 1 год. Проникає в тканини, що містять кислі мукополісахариди. Десь 60% введених ліків піддається метаболізму в печінці. Виводиться легкими (з мокротою) та нирками як у незміненому вигляді,і у вигляді неактивних метаболітів.
Показання для застосування.
У складі комбінованої терапії гострих і хронічних бронхолегеневих захворювань, що супроводжуються утворенням важко в'язкого секрету, що важко відокремлюється: