ЦИФРАН СТ, Ranbaxy, Довідки та інструкції
Ranbaxy J01R A07**
СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:
табл. п/о, №10 24,32 грн.
Ципрофлоксацин 500 мг
Тінідазол 600 мг
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:комбінований антибактеріальний препарат для системного застосування. Містить раціональну комбінацію протимікробних засобів, яка ефективна щодо змішаних аеробно-анаеробних інфекцій, а також змішаних протозойно-бактеріальних інфекцій ШКТ. Фармакологічні властивості Цифрану СТ обумовлені властивостями компонентів, що входять до його складу. Механізм дії ципрофлоксацину обумовлений інгібуванням ферменту ДНК-гірази бактерій та порушенням реплікації ДНК бактерій. Цифран CT активний щодо широкого спектру мікроорганізмів. Ципрофлоксацин активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи штами, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів.
Аеробні грамнегативні бактерії - Escherichia coli, Klebsiellaspp., Salmonella spp., Roteus spp., Shigella spp., Yersiniaspp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, H. duobyi, H. Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori.
Аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназ, і штами, резистентні до метициліну; стрептококи, у тому числіStreptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Ципрофлоксацин швидко всмоктується після перорального застосування, його біодоступність становить 70%. Їжа невпливає на рівень абсорбції ципрофлоксацину, але може трохи знизити швидкість всмоктування. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в крові становить 2,5 мкг/мл і досягається протягом 1-2 годин після прийому внутрішньо у дозі 500 мг. Період напіввиведення становить від 3,5 до 4,5 год; він може збільшуватись у хворих похилого віку, а у разі тяжкої ниркової недостатності збільшується до 8 год. Період напіввиведення може незначно збільшуватись у хворих з цирозом печінки. Фармакокінетика ципрофлоксацину не змінюється у хворих на муковісцидоз. Ципрофлоксацин досягає терапевтичних концентрацій майже у всіх тканинах та біологічних рідинах організму. Зв'язування ципрофлоксацину з білками крові низьке - 19-40%. Ципрофлоксацин проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. 40–50% ципрофлоксацину екскретується із сечею у незміненому вигляді, а близько 15% – у вигляді метаболітів. Приблизно 20-35% ципрофлоксацину виводиться з жовчю та калом.
Тінідазол - синтетичний препарат групи похідних нітроімідазолу, має антибактеріальну та антипротозойну дію. Механізм дії тинідазолу обумовлений порушенням синтезу ДНК мікроорганізмів. Діє бактерицидно. Препарат активний щодо широкого спектру мікроорганізмів.
Анаеробні бактерії -Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Vellionella spp., Gardnerella vaginalis.
Найпростіші -Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticaта лямблії.
Тінідазол швидко всмоктується після перорального прийому, його біодоступність сягає майже 100%. Період напіввиведення тинідазолу становить 12-14 годин. Тінідазол швидко досягає терапевтичних концентрацій у тканинах сечостатевого тракту. Виділяється з грудниммолоком, що проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, екскретується з жовчю в концентрації, яка становить майже 50% його концентрації в крові. 65% тинідазолу екскретується із сечею, з них 20–25% – у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Незначна кількість тинідазолу екскретується з фекаліями.
інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, включаючи змішані аеробно-анаеробні інфекції, протозойні інфекції, а також інфекції, спричинені полірезистентними мікроорганізмами: дихальних шляхів - інфекційний плеврит, емпієма плеврит; ЛОР-органів - хронічний синусит, мастоїдит та ін; шкіри та м'яких тканин – інфіковані виразки, абсцеси, целюліт, інфекції м'яких тканин у хворих на цукровий діабет; травного тракту - бактеріальна діарея, дизентерія, амебіаз, інші змішані інфекції травного тракту; внутрішньочеревні інфекції; гінекологічні інфекції; інфекції кісток, такі як хронічний остеомієліт; стоматологічні інфекції.
ЗАСТОСУВАННЯ:дорослим та дітям старше 16 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Хворим з кліренсом креатиніну 20 мл/хв і менше, пацієнтам похилого віку та пацієнтам із малою масою тіла призначають половину звичайної дози. Як правило, курс лікування при гострих інфекціях становить 5–7 днів, а у разі лікування хронічних рецидивуючих інфекцій – 10–14 днів. Необхідно продовжувати прийом препарату протягом 2 днів після усунення симптомів хвороби.
ПРОТИПОКАЗАННЯ:підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших фторхінолонів, тинідазолу або інших похідних нітроімідазолу, вік до 16 років, період вагітності та годування груддю.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:симптоми зазвичай слабко або помірновиражені та швидкоминучі, лише в поодиноких випадках вимагають відміни лікування. Найчастіше повідомлялося про нудоту, діарею, зміни лабораторних показників (АлАТ, АсАТ), блювоту і шкірні висипання.
Побічні ефекти, які відзначалися рідко або в поодиноких випадках (у разі неможливості виключення зв'язку між прийомом препарату та реакціями, що виникають):
з боку шлунково-кишкового тракту: металевий присмак або інші порушення смаку, нудота, блювання, болючість слизової оболонки рота, сухість у роті, спрага, гіперсалівація, пероральний кандидоз, зміна кольору язика, обкладена мова, дисфагія, стоматит, холестатична жовтяниця , гепатит, метеоризм, запор, діарея, анорексія, перфорація кишечника, диспептичні явища, слинотеча, панкреатит, печінкова недостатність, некроз печінки, абдомінальний біль/дискомфорт, псевдомембранозний коліт, шлунково-кишкова кровотеча;
з боку ЦНС: головний біль, запаморочення, ністагм, безсоння, емоційні порушення, занепокоєння, судоми (епістатус тощо), підвищення внутрішньочерепного тиску, галюцинації, сплутана свідомість, жахливі сновидіння, психотичні реакції (маніакальні) , фобії, деперсоналізація), ажитація, делірій, дратівливість, депресія, парестезії, периферична нейропатія, епілептичні напади, тремор, атаксія, коматозні стани, депресія, сонливість, летаргія, мігрень, тик;
з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, порушення ритму (у тому числі екстрасистолія, тріпотіння передсердь, вентрикулярна ектопія, синдром “піруету”, тахікардія), підвищення або зниження артеріального тиску, синкопе, стенокардія, інфаркт міокарда, кардіогенний шок; тромбоемболічні ускладнення; васкуліт;
з боку кровотворної системи: еозинофілія, лейкопенія,нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична), кровоточивість, моноцитоз, лейкоцитоз, виражене пригнічення функції кісткового мозку, метгемоглобінемія;
з боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, артралгія, міалгія, міастенія, міоклонус, артрит, біль або порушення функції суглобів, пошкодження сухожиль, тендиніт, напад подагри, біль у ділянці спини, шиї або грудей;
з боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит, нефрит, вторинна ниркова недостатність, поліурія, затримка сечовипускання, кровотеча з уретри, вагінальний кандидоз і кандидурія, вагініт, неприємні відчуття в молочних залозах, кристалура, циліндрурія моніліаз, загострення сечокам'яної хвороби, потемніння сечі;
з боку респіраторного тракту: диспное, носова кровотеча, набряк гортані або легень, фарингіт, бронхоспазм, гикавка, кровохаркання;
з боку імунної системи та шкіри: шкірні алергічні реакції, свербіж, васкуліт, висип, почервоніння шкіри, кропив'янка, фоточутливість, лихоманка, катаральні явища, ангіоневротичний набряк, кон'юнктивіт, кандидоз шкіри, гіперпігментація, вузлувата еритема, анафілактична реакція (у тому числі анафілактичний шок), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона;
з боку лабораторних показників: підвищення рівня ЛФ, амілази, ліпази, ЛДГ, печінкових трансаміназ (АЛАТ та АсАТ), білірубіну, транзиторне підвищення креатиніну та калію в плазмі крові, підвищення ХС та/або ТГ у сироватці крові, пролонгація або зменшення протромбінового часу;
з боку органів чуття: порушеннязору, затуманювання зору, зниження гостроти зору, диплопія, біль у власних очах, хроматопсія, шум у вухах, втрата слуху, порушення відчуття запахів;
інші: загальна слабкість, лімфаденопатія, петехії, гінекомастія, потемніння сечі, гіперглікемія, гіперестезія, гіпоестезія, гіпоглікемія.
Під час лікування препаратом не слід вживати алкоголь, оскільки існує ризик розвитку дисульфірамоподібної реакції. Цифран СТ з обережністю слід призначати пацієнтам з печінковою недостатністю та гострою порфірією. Під час лікування слід уникати інсоляції. Хворі, які приймають Цифран СТ, повинні вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії.
Через можливість стимулюючої дії ципрофлоксацину на ЦНС Цифран СТ необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями ЦНС (атеросклероз судин мозку, епілепсія). Лікування необхідно перервати, якщо спостерігаються серйозні розлади ЦНС, такі як депресія чи психоз. За наявності у пацієнта анамнестичних даних щодо зазначених дефектів активності глюкозо-6-фосфату дегідрогенази в сім'ї, одним із проявів яких може бути гемолітична реакція на хіноліни, препарат слід застосовувати з обережністю. Були повідомлення про пошкодження сухожиль у пацієнтів, які приймають хіноліни; ризик цього підвищений у хворих похилого віку та у разі одночасного прийому кортикостероїдів. Слід відмінити препарат, якщо у пацієнта скарги на біль є ознаки запалення або пошкодження сухожилля, при цьому рекомендується дотримання режиму спокою до виключення діагнозу тендиніту або розриву сухожилля. У поодиноких випадках у пацієнтів, які приймають фторхінолони, спостерігалися симптоми сенсорної або сенсорно-моторної полінейропатії; у цьому випадку або у разі виникненняінших неврологічних симптомів препарат слід відмінити. Розвиток фототоксичності також потребує припинення терапії. При застосуванні антибіотиків широкого спектру дії існує ризик розвитку псевдомембранозного коліту, достовірність виникнення якого вища у пацієнтів, які страждають на тяжку, персистуючу діарею. При використанні ципрофлоксацину про ці випадки повідомлялося дуже рідко, але у разі виникнення підозри на розвиток псевдомембранозного коліту препарат слід відмінити та провести відповідне лікування (наприклад, призначити ванкоміцин перорально). Якщо на фоні прийому препарату виникають реакції гіперчутливості, Цифран СТ скасовують. Лікування Цифраном СТ необхідно проводити, постійно контролюючи гематологічні показники, оскільки, як і при прийомі будь-якого препарату групи нітроімідазолів, може виникати лейкопенія і нейтропенія. При призначенні препарату пацієнтам з тяжкою патологією печінки може бути потрібна корекція дозування. Препарат слід скасовувати при першій появі шкірних висипів або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Про напади судом та розвиток периферичної нейропатії (оніміння або парестезії кінцівок) повідомлялися у пацієнтів, які приймають нітроімідазолові препарати, включаючи тінідазол та метронідазол. Поява неврологічної патології потребує термінового припинення лікування тинідазолом. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями ЦНС. Пацієнтам із зниженою функцією нирок потрібна корекція схеми дозування.
При одночасному лікуванні Цифраном СТ та барбітуратами необхідно контролювати ЧСС, АТ та ЕКГ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватисьвід керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія:у пацієнтів, які одночасно приймають ципрофлоксацин і теофілін, відзначалися серйозні, іноді фатальні реакції.
Оскільки ципрофлоксацин є інгібітором цитохрому Р450, одночасне застосування його з іншими препаратами, що метаболізуються, головним чином, за допомогою цього ферменту (наприклад, теофіліном, метилксантинами, тизанідином) призводить до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові і може викликати відповідні. У разі необхідності одночасного застосування теофіліну та ципрофлоксацину слід контролювати рівень теофіліну у сироватці крові та регулювати його дозу. Цифран СТ слід приймати не раніше, ніж через 4 години після прийому препаратів, що містять магній, алюміній, залізо, сукральфат, цинк. Ципрофлоксацин впливає на метаболізм кофеїну, пролонгуючи його період напіввиведення.
Можливі наступні лікарські взаємодії при одночасному прийомі Цифрану СТ та таких лікарських засобів