Дроспіренон - інструкція із застосування, ціна на Дроспіренон та аналоги
Про препарат:
Дроспіренон є похідним спіронолактону. Дроспіренон має терапевтичну дію на андрогензалежні хвороби: себорея, акне, андрогенна алопеція. Дроспіренон збільшує виведення води та іонів натрію, що може попереджати збільшення маси тіла, артеріального тиску, болючість молочних залоз, набряки та інші симптоми, пов'язані із затримкою рідини.
Показання та дозування:
У складі комбінованого лікування: профілактика постменопаузального остеопорозу
Замісне гормональне лікування при клімактеричних розладах у постклімактеричному періоді, у тому числі вазомоторні симптоми (підвищене потовиділення, припливи жару), депресивні стани, порушення сну, дратівливість, інволюційні зміни сечостатевого тракту та шкіри у жінок з невіддаленою маткою
Контрацепція та терапія тяжкої форми передменструального синдрому; контрацепція та терапія помірної форми вугрів)
Контрацепція у жінок із дефіцитом фолатів.
Контрацепція для жінок із симптомами гормонозалежної затримки рідини в організмі
Спосіб застосування та дози встановлюються індивідуально лікарем залежно від показань та використовуваної лікарської форми.
Передозування:
При передозуванні дроспіреноном можливі нудота, блювання, вагінальна кровотеча. Необхідне симптоматичне лікування, антидоту немає.
Побічні ефекти:
Тромбоемболія (включаючи судин головного мозку та легеневої артерії)
Тромбоз вен сітківки
Підвищення артеріального тиску
Зміна маси тіла
Напруга та біль та молочних залоз
Розлади менструального циклу (проміжна кровотеча, скорочення)
Мажуть кров'янистівиділення
Проривні маткові кровотечі
Зміна характеру вагінальних виділень
Стан, подібний до передменструального синдрому
Збільшення розмірів фіброміоми
Доброякісні утворення молочних залоз
Варикозне розширення вен
Непереносимість контактних лінз
Протипоказання:
Схильність до тромбозів
Виражені порушення функціонального стану печінки
Гострі форми тромбоемболічних захворювань чи флебіту
Вагінальні кровотечі невстановленого походження
Рак молочної залози та статевих органів
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
Тривала терапія препаратами, які індукують ферменти печінки (включаючи барбітурати, похідні гідантоїну, примідон, рифампіцин, карбамазепін, окскарбазепін, фелбамат, топірамат, гризеофульвін) може збільшувати кліренс статевих гормонів та знижувати їх ефективність. Дроспіренон може знижувати ефективність анаболічних стероїдів та препаратів, які стимулюють гладку мускулатуру матки.
Склад та властивості:
C24H30O3, хімічна назва: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-гексадекагідро-10,13-диметилспіро-[17H-дициклопропу-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2'(5H)-фуран]-3 ,5'(2H)-діон).
Дроспіренон не має андрогенної, естрогенної, антиглюкокортикостероїдної, глюкокортикостероїдної активності, не діє на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, що разом з антиандрогенною та антимінералокортикоїдною дією, забезпечує йому фармакологічну та біохімічну. Дроспіренон послаблює зростання рівня тригліцеридів, що викликається естрадіолом. Механізм діїдроспіренону досі незрозумілий. При внутрішньому прийомі дроспіренон повністю і швидко всмоктується. Біодоступність дроспіренону становить 76 – 85%. На біодоступність їда не впливає. Максимальна концентрація досягається через 1 годину і становить 22 нг/мл при багаторазовому та одноразовому прийомі 2 мг дроспіренону. Після цього відбувається двофазне зменшення рівня дроспіренону у плазмі з кінцевим періодом напіввиведення близько 35 – 39 годин. Приблизно через 10 днів щоденного прийому дроспіренону досягається рівноважна концентрація. Через тривалий період напіввиведення дроспіренону рівноважна концентрація у 2 – 3 рази більша за концентрацію при одноразовому прийомі. Дроспіренон зв'язується з плазмовим альбуміном і не зв'язується з кортикоїд-зв'язуючим глобуліном та глобуліном, який зв'язує статеві гормони. Приблизно 3-5% дроспіренону з білками не зв'язується. Основними метаболітами дроспіренону є 4,5-дигідродроспіренон-З-сульфат та кисла форма дроспіренону, що утворюються без участі системи цитохрому Р450. Кліренс дроспіренону становить 1,2 – 1,5 мл/хв/кг. Дроспіренон виводиться в основному у вигляді метаболітів з калом та сечею у співвідношенні 1,4: 1,2, з періодом напіввиведення приблизно 40 годин; у незміненому вигляді виводиться незначна частина дроспіренону.