Лідокаїну гідрохлорид – лікарський препарат
Діюча речовина: lidocaine hydrochloride
АТС: N 01 В
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 2% в ампулах по 2 мл № 10
Склад:
діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид;
1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду у перерахунку на безводну речовину 20 мг;
допоміжні речовини: хлорид натрію, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма.Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N 01В В02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Місцева анестезія (термінальна, інфільтративна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, отоларингології; блокада периферичних нервів та нервових сплетень при різних больових синдромах.
Протипоказання.
Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; вказівки в анамнезі на епілептоформні судоми, пов'язані з введенням Лідокаїну гідрохлориду, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжкі форми серцевої недостатності (ІІ-ІІІ ступеня), виражена артеріальна гіпотензія; брадикардія; кардіогенний шок; повна поперечна блокада серця; міастенія; гіповолемія; порфірія; тяжка ниркова та/або печінкова недостатність; ретробульбарне введення хворим із глаукомою; вагітність, період годування груддю; дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Перед застосуванням Лідокаїну гідрохлориду обов'язкове проведення шкірної проби на підвищену індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк тапочервоніння місця ін'єкції.
Для місцевої анестезії застосовують ін'єкційно (підшкірно, внутрішньом'язово) та місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.
Для провідникової анестезії (в т.ч. для знеболювання плечового та крижового сплетень) звичайна доза для дорослих становить 5-10 мл розчину (100-200 мг лідокаїну).
Для знеболювання пальців кінцівок, носа, вух вводять 2-3 мл розчину (40-60 мг Лідокаїну гідрохлориду). Максимальна доза розчину Лідокаїну гідрохлориду для дорослих при використанні для провідникової анестезії – 10 мл (200 мг Лідокаїну гідрохлориду).
Для всіх видів ін'єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000-1:100000), за винятком випадків, коли системна дія здійснює
епінефрін (адреналін), небажано – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрін сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгує його дію.
Для анестезії в офтальмології 2 краплі розчину інстилюють у кон'юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.
Для термінальної анестезії слизові оболонки змащують розчином лідокаїну в обсязі не більше 20 мл для дорослих у дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії – 15-30 хвилин. Максимальна доза для дорослих становить 20 мл.
Дітям при всіх видах периферичної анестезії сумарна доза гідрохлориду Лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.
Побічні реакції.
З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головнабіль, слабкість, руховий неспокій, ейфорія, ністагм, втрата свідомості, сонливість, порушення сну, зорові (диплопія, світлобоязнь) та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується при гіперкапнії та ацидозі), парестезії, параліч , моторний блок, порушення чутливості, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика та губ (при використанні в стоматології).
З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах – зниження артеріального тиску, брадикардія, при введенні з вазоконстриктором – тахікардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, колапс, гіпертензія, периферична вазодилатація, біль у грудній клітці серця, зупинка серцевої діяльності.
З боку органів дихання: пригнічення дихання, зупинка дихання, задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.
Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактоїдні реакції, кон'юктивіт, риніт.
Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає з розвитком анестезуючого ефекту.
Інші: гіпотермія, відчуття жару, холоду чи оніміння кінцівок. При застосуванні у високих дозах – шум у вухах, стан збудження.
Передозування.
Основні симптоми пов'язані з пригніченням ЦНС та серцево-судинної системи: загальна слабкість, запаморочення, дезорієнтація, тоніко-клонічні судоми, кома, тремор, порушення зору, атріовентрикулярна блокада, асфіксія, нудота, блювання, ейфорія, психомоторне збудження, , зниження артеріального тиску, колапс. Перші симптомипередозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну гідрохлориду у крові понад 0,006 мг/кг; судоми – при 0,01 мг/кг.
Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), протисудомні препарати, холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню та/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід використовувати міорелаксант короткої дії. Для корекції брадикардії та порушення провідності використовують атропін (0,5-1,0 мг внутрішньом'язово), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. Під час зупинки серця показано термінове проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легень. У гострій фазі передозування лідокаїном діаліз не є ефективним. Специфічний антидот відсутня.
Використання під час вагітності або годування груддю.
Використання препарату під час вагітності протипоказане. За необхідності використання препарату годування груддю слід припинити.
Діти. Не використовують дітям віком до 12 років.
Особливості застосування.
Перед використанням лідокаїну обов'язковим є проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк та почервоніння місця ін'єкції. При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується провести аспіраційну пробу та вводити обережно для запобігання попаданню лідокаїну у кров'яне русло. Перед введенням Лідокаїну гідрохлориду у високих дозахрекомендується призначення барбітуратів.
При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.
Під час використання лідокаїну обов'язковим є ЕКГ-контроль. У разі порушення діяльності синусового вузла, продовження інтервалу P-Q, розширення QRS або розвитку нової аритмії слід зменшити дозу або відмінити препарат.
З обережністю та в менших дозах застосовують у пацієнтів із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим пацієнтам. Застосовувати з обережністю пацієнтам похилого віку, а також особам з аритмією в анамнезі.
При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не менш як за 10 днів до проведення анестезії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.
Після застосування Лідокаїну гідрохлориду не рекомендується займатися діяльністю, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Лідокаїн посилює пригнічуючу дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів.
При одночасному використанні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на центральну нервову систему. Етанол посилює пригнічуючий вплив лідокаїну на функцію дихання.
При одночасному застосуванні зβ-блокаторами потрібне зменшення дози лідокаїну. При одночасному застосуванні з поліміксином В необхідний контроль функції дихання. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально, тому що при цьому підвищується ризик розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі галюцинації. Лідокаїн може посилювати дію препаратів, які зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. При інтоксикації серцевими глікозидами лідокаїн може посилювати тяжкість АV-блокади. Лідокаїн послаблює кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.
З обережністю призначають разом із:
– β-адреноблокаторами – сповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) та підвищується ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії;
– курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів);
– норепінефрином, мексилетином – посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);
– ізадрином, глюкагоном – підвищується кліренс лідокаїну;
– мідазоламом – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові;
- протисудомними засобами, барбітуратами (в т.ч. фенобарбіталом) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові;
– антиаритмічними засобами (аміодароном, верапамілом, хінідином, аймаліном, дизопірамідом, пропафеноном), протисудомними препаратами (похідними гідантоїну) – посилюється кардіодепресивна дія; одночасне використання з аміодароном може призвести до розвитку судом;
– новокаїном, новокаїнамідом – можливе порушення центральної нервової системита виникнення галюцинацій;
– морфіном – посилюється аналгезуючий ефект морфіну;
– преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует»;
- рифампіцином - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;
– фенітоїном – посилює кардіодепресивну дію лідокаїну.
– вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгують його дію.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Місцевоанестезуючий засіб для здійснення всіх видів місцевої анестезії: термінальної, інфільтраційної, провідникової. Відносна токсичність Лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчинів. У малих концентраціях (0,5%) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1% та 2%) токсичність підвищується (на 40-50%).
Фармакокінетика.
При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація досягається через
10-20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії через слизову оболонку. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 5-15 хвилин. Зв'язування з білками плазми – 60-80 % (залежно від дози). Легко проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з хорошим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову та м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого визначається 40-55% концентрації препарату щодо породіллі.
Метабілізується на 90 % у печінці шляхом окислювального N-дезалкілювання з утвореннямактивних метаболітів: моноетилгліцинксилідину та гліцинксилідину, які мають періоди напіввиведення 2 та 10 годин відповідно. Є ефект «першого проходження».
При порушенні функції печінки період напіввиведення може збільшуватись більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді із сечею виводиться 5-20 %.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.
Несумісність.
Препарат слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситон або сульфатіазин. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісним із ампіциліном.
Термін зберігання.3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С у місці, недоступному для дітей.
Упаковка.
10 ампул по 2 мл у коробці.
10 ампул у контурній осередковій упаковці, вкладеній у пачку.
