Міорелаксанти
Міорелаксанти(лат.myorelaxantia; від міо- +relaxans,relaxantis— послаблюючий, відrelaxo— послаблювати , Розпускати) - лікарські засоби, що знижують тонус скелетної мускулатури зі зменшенням рухової активності аж до повного знерухомлення.
1. Загальна характеристика
Механізм дії – блокада Н-холінорецепторів у синапсах припиняє подачу нервового імпульсу до скелетних м'язів, і м'язи перестають скорочуватися. Розслаблення йде зверху донизу, від мімічних м'язів до кінчиків пальців ніг. Останньою розслаблюється діафрагма. Відновлення провідності йде у зворотному порядку. Першою суб'єктивною ознакою закінчення міорелаксації є спроби пацієнта дихати самостійно. Ознаки повної декураризації: пацієнт може підняти та утримати голову протягом 5 секунд, міцно стиснути руку та дихати самостійно протягом 10-15 хвилин без ознак гіпоксії.
Об'єктивно рівень впливу міорелаксантів визначають за допомогою таких методів: електроміографія, акцеломіографія, периферична нейростимуляція, механоміографія.
Час дії міорелаксантів подовжується за наявності таких факторів: гіпотонія, гіпоксія, гіперкапнія, метаболічний ацидоз, гіповолемія, порушення мікроциркуляції, гіпокаліємія, глибокий наркоз, гіпотермія, літній вік пацієнта.
Вплив на М-холінорецептори серця, гладких м'язів і блукаючого нерва залежить від препарату та дози. Деякі міорелаксанти можуть спровокувати викид гістаміну.
Не проходять через гематоенцефалічний бар'єр. Проходження через ПБ залежить від препарату та дози. Чи не розчиняються в жирах. Зв'язування із білками крові залежить від препарату.
Основний шлях введення – внутрішньовенний. При їді не діють, так як високополярні.
2.Загальні показання до застосування міорелаксантів
1. Забезпечення умов інтубації трахеї.
2. Забезпечення міорелаксації під час оперативних втручань для створення оптимальних умов роботи хірургічної бригади без надмірних доз препаратів для загальної анестезії, а також необхідність розслаблення м'язів при деяких діагностичних маніпуляціях, що виконуються в умовах загальної анестезії (наприклад, бронхоскопія).
3. Придушення самостійного дихання з метою проведення ШВЛ.
4. Усунення судомного синдрому при неефективності протисудомних препаратів.
5. Блокада захисних реакцій на холод у вигляді м'язового тремтіння та гіпертонусу м'язів при штучній гіпотермії.
6. Міорелаксація при репозиції уламків кісток та вправленні вивихів у суглобах, де є потужні м'язові масиви.
3. Загальні протипоказання до застосування міорелаксантів
1. Міастенія, міастенічний синдром, міопатія Дюшена або Беккера, міотонія, сімейні періодичні паралічі.
2. Відсутність умов щодо ШВЛ.
4. Деполяризуючі міорелаксанти
За особливостями взаємодії з рецепторами міорелаксанти поділяються на дві групи:
Деполяризуючі міорелаксанти- при контакті з рецепторами викликають деполяризацію мембрани синапсу, виникнення та проведення нервового імпульсу до м'язів, які в результаті скорочуються. Міорелаксація нетривала, відбувається за рахунок утримання відкритими мембранних каналів та неможливості реполяризації. Метаболізуються псевдохолінестеразою, виводяться нирками. Антидоту немає.
Показання до застосування деполяризуючих міорелаксантів:
1. Оперативні втручання та діагностичні маніпуляції короткої дії.
2. Інтубація як фактор ризику та один зключових моментів початку операції. При невдалій спробі інтубації операція може бути скасована, а ось дія недеполяризуючих міорелаксантів - ні, що у свою чергу вимагатиме тривалої ШВЛ.
Можливі ускладнення при введенні деполяризуючих міорелаксантів:
1. Тризм та ларингоспазм.
2. Злоякісна гіпертермія. Найчастіше виникає разом із тризмом і в дітей віком.
3. Мікроушкодження м'язів. Симптоми: скарги на біль у м'язах, міоглобінурія.
4. Підвищення тиску всередині порожнистих органів та порожнин організму.
5. Викид калію в кров може призвести до гіперкаліємії, а та у свою чергу до брадикардії та зупинки серця.
1. Пацієнти з вихідною гіперкаліємією (ниркова недостатність, великі опіки та травми м'язів).
2. Пацієнти із порушенням серцевого ритму.
3. Пацієнти з ризиком ускладнень при підвищенні ВЧД, підвищенні тиску в порожнистих органах ШКТ. Пацієнти з глаукомою.
На даний момент через можливі ускладнення у клініці використовується тільки дитилін, але і він поступово замінюється недеполяризуючими міорелаксантами короткої дії.
5. Недеполяризуючі міорелаксанти
Недеполяризуючі міорелаксанти- блокують рецептори та мембранні канали без їх відкриття, не викликаючи деполяризації. Тривалість дії та властивості залежать від препарату.
Препарати:тубокурарин, піпекуроній, атракурій, панкуроній, векуроній, метокурин, рокуроній, мівакурій, доксакурій.
Порівняльна таблиця властивостей недеполяризуючих міорелаксантів:
Антихолінестеразні препарати блокують холінестеразу, кількість ацетилхоліну збільшується і він конкурентно витісняє недеполяризуючий міорелаксант. Використовується прозерин у дозі 0,03–0,05 мг/кг маси тіла. За 2-3хвилини перед застосуванням нівелювання побічних ефектів прозерину вводиться атропін 0,1% 0,5 мл. внутрішньовенно. Декурарізація протипоказана при глибокому м'язовому блоці та будь-якому порушенні водно-електролітного балансу. Якщо дія прозерину закінчується раніше, ніж дія міорелаксанту, то може відбутисярекураризація- відновлення міорелаксації через активацію холінестерази та зменшення кількості ацетилхоліну в синаптичній щілині.
6. Спазмолітики
Спазмолі́тики- лікарські речовини, що знімають спазми гладкої мускулатури внутрішніх органів, судин та ін, що порушують різні функції органів. Спазмолітики застосовують при різних захворюваннях. Наприклад: бронхіальна астма, ниркова колька та ін.