Огляд препарату Циннаризин-інструкція, застосування, відгуки

Цинаризин (Cinnarizinum) – препарат, що покращує мозковий кровообіг.

Діюча речовина

Однойменна діюча речовина, Цинаризин, являє собою білий або кремовий кристалічний порошок. Практично не розчинний у воді, погано розчинний в етиловому спирті, помірно розчинний в ефірі і добре розчинний у хлороформі.

Це похідне дифенілперазину має хімічну формулу C26H28N2 та назву 1-(Дифенілметил)-4-(3-феніл-2-пропеніл)піперазин.

Механізм дії

Препарат відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів. Саме на блокуванні цих каналів ґрунтується його механізм дії.

Іони кальцію поряд з багатьма іншими компонентами забезпечують м'язове скорочення. Кожен м'яз є сукупністю м'язових волокон (міофібрил). Скорочення всього м'яза – це скорочення кожної міофібрили.

Як відомо, всі м'язи ділять на поперечнополосати (скелетні) і на гладкі. Є ще серцевий м'яз, міокард, із особливими властивостями. Всі м'язи, як гладкі, та й скелетні, скорочуються завдяки взаємодії двох основних скорочувальних білків – актину та міозину.

Ці білки, що у цитоплазмі м'язової клітини, мають вигляд тонких ниток (філаментів). У процесі м'язового скорочення утворюється комплекс скорочувальних білків, актоміозин.

При цьому філаменти заходять один за одного, м'язове волокно потовщується та коротшає. Утворення актоміозину відбувається за участю іонів кальцію.

В нормі концентрація кальцію поза м'язовою клітиною в 25 разів більша, ніж усередині неї. Інакше і бути не може, інакше всі м'язи перебували б у стані постійного скорочення, і нормальна підтримка всіх життєвих функцій була б неможлива.

А так м'язскорочується – кальцій надходить усередину клітини, розслабляється – вони вихолять із неї. Транспорт кальцію з клітини – активний енергозалежний процес, який здійснюється за допомогою ферменту кальцій-залежної АТФ-ази. Енергія, що витрачається для цього процесу, утворюється при розщепленні молекул АТФ. Надходження кальцію всередину клітини при м'язовому скороченні теж активний процес.

Захоплення кальцію та його внутрішньоклітинний транспорт здійснюється специфічними білками-переносниками, розташованими на поверхні клітинної мембрани. Ці білки є кальцієві канали. Кальцієві канали неоднорідні, і різняться між собою по локалізації, властивостям і функціям, що виконуються.

У гладком'язових клітинах кровоносних судин, міокарда, його провідної системи, бронхів, органів сечостатевої системи розташовані повільні довгоживучі канали або L-канали.

Препарати цієї групи мають спорідненість із кальцієвими каналами, і при контакті з цими каналами блокують їх. При цьому вхід кальцію всередину клітини не може, і м'яз не скорочується, а навпаки, розслабляється.

Блокатори кальцієвих каналів неоднорідні як у своїй структурі, і по точках докладання. Є такі препарати, які блокують канали у кровоносних судинах, у міокарді, у його провідній системі. Цинаризин переважно діє на кровоносні судини, що знаходяться в головному мозку.

Під дією цього препарату судинний просвіт розширюється, і мозковий (церебральний) кровообіг покращується. Це має велике клінічне значення при ЧМТ (черепно-мозкових травмах), а також при різних неінфекційних захворюваннях із поразкою ЦНС, у т.ч. та при мозкових інсультах.

Цинаризин не викликає феномена обкрадання, коли розширення кровоносних судин відбувається у здорових неураженихдільницях. У цьому кровопостачання патологічних зон ще більше погіршується. Однак застосовувати Циннаризин рекомендується лише у відновному періоді цих тяжких станів.

Проблема в тому, що Цинаризин може спричиняти екстрапірамідні порушення, що виявляються руховими розладами та порушенням тонусу м'язів. Ці супутні порушення (паркінсонізм, тики, хорея, атетози, м'язова атонія) стримують застосування Циннаризину у клінічній практиці.

Показаний Цинаризин і при дисциркуляторній енцефалопатії. Цей стан, зумовлений порушенням циркуляції крові в мозкових судинах при гіпертонічній хворобі, церебральному атеросклерозі, характеризується негативними змінами в психіці та неврологічному статусі пацієнта.

Під дією препарату покращується пам'ять та мислення, нормалізується загальне самопочуття, зменшується або зникає головний біль та запаморочення. Але останнім часом через вищезгадані екстрапірамідні порушення застосування Циннаризина при цих станах також обмежене.

Завдяки здатності усувати біль голови ефективний при мігрені. Під дією Циннаризина знижується в'язкість крові – еритроцити стають більш еластичними, легко змінюють свою форму, і доставка кисню до тканин полегшується.

Додатковий судинорозширювальний ефект Циннарізіна пов'язаний з тим, що він посилює вплив вуглекислого газу на судинну стінку.

Під впливом вуглекислоти просвіт судин також розширюється. Препарат усуває вплив на судини симпатичної нервової системи та деяких біологічно активних речовин (дофамін, вазопресин, ангіотензин), які спазмують судини.

Цинаризин має антигістамінні властивості. Щоправда, ці властивості у нього слабко виражені. Антигістамінний ефектлише на рівні ЦНС проявляється зниженням збудливості вестибулярного апарату.

Тому препарат може бути використаний при різних вестибулярних порушеннях, що супроводжуються дезорієнтацією у просторі, запамороченням, нудотою, блюванням, ністагмом, відчуттям шуму у вухах. Тому Циннаризин застосовують при транспортній хворобі, що виникає на тлі качки.

Під дією Циннаризина посилюється периферичний кровообіг, що веде до поліпшення обмінних процесів у тканинах та підвищення їх стійкості до гіпоксії. Тому його призначають при різних видах порушень трофіки та мікроциркуляції крові в тканинах, у т. ч. при тромбофлебітах, синдромі Рейно, облітеруючому атеросклерозі та діабетичному ураженні дрібних тканинних судин.

Однак на рівень АТ (артеріального тиску) Цинаризин практично не впливає, і тому як гіпотензивний засіб використовуватися не може.

Трохи історії

Цинаризин вперше був отриманий в 1955 р. співробітниками бельгійської фармацевтичної компанії Janssen Pharmaceutica (Янссен Фармацевтика), а в 1962 р. був налагоджений його промисловий випуск.

Препарат вироблявся як в Україні, так і за кордоном, у т. ч. і в деяких тодішніх соцкраїнах (Болгарія, Угорщина). Спочатку він позиціонувався як судинорозширювальний та антигістамінний засіб.

Пізніше його почали застосовувати при органічних та функціональних розладах ЦНС, при порушеннях периферичного кровообігу. Однак потім показання були переглянуті, головним чином, через побічні ефекти з боку центральної нервової системи. Однак препарат застосовують і зараз, головним чином, при мігрені та вестибулярних порушеннях.

Технологія синтезу

Перед тим як отримати Циннаризин спочатку здійснюють хімічні реакції, спрямовані наутворення речовини-попередника, Циннамілхлориду.

Потім в ході наступних реакцій, що проводяться в спеціальному температурному режимі в присутності органічних та неорганічних каталізаторів, одержують кінцевий продукт Циннаризин.

Крім Циннаризина у виробництві таблеток використовуються допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, пшеничний крохмаль, полівінілпіролідон, аеросил 200, моногідрат лактози та магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки 25 мг

Цінаризін виробляється багатьма українськими фармацевтичними компаніями. У Болгарії його випускають компанії Мілве та Софарма.

Оригінальний Цинарізін під патентованою назвою Стугерон виробляється всесвітньо відомою угорською компанією Гедеон Ріхтер. Маса всіх таблеток, незалежно від виробника, однакова – 25 мг. Проте ціна Стугерона набагато вища, ніж непатентованих ліків-синонімів.

Стан після перенесених інсультів та ЧМТ;
Мозкові порушення судинного генезу, зокрема дисциркуляторна енцефалопатія;
Вестибулярні порушення, що супроводжуються головним болем, запамороченням, шумом у вухах, нудотою, блюванням;
Мігрень;
Стареча деменція (недоумство);
Профілактика дорожньої хвороби;
Діабетична ангіопатія, хвороба Рейно, тромбофлебіт, кульгавість, що перемежується, та інші види порушення периферичного кровообігу.

При вестибулярних порушеннях приймають по 1 таблетці 3 рази на день, при розладах мозкового кровообігу – по 1-2 таблетки 3 рази на добу, при розладах периферичного кровообігу – по 2-3 таблетки 3 рази на добу. Пігулки приймаються після їди, не розжовуються, запиваються водою.

Для профілактики дорожньоїхвороби дорослі приймають 1 таблетку за півгодини перед поїздкою. При необхідності прийом повторюють через 6 годин. Діти приймають Циннарізін у половинній дозі дорослих.

Фармакодинаміка

Всмоктується у шлунку та в кишечнику. Зв'язування із плазмовими білками – 91%. Максимальна концентрація цинаризину в плазмі крові формується через 1-3 години поле прийому внутрішньо. У печінці Цінаризин повністю метаболізується шляхом глюкуронування. У вигляді метаболітів виводиться через нирки і через кишечник у співвідношенні 1:2. Період напіввиведення – 4 години.

Побічні ефекти

ЦНС: головний біль, загальна слабкість, сонливість, депресія, у літніх пацієнтів – екстрапірамідні порушення у вигляді тремтіння кінцівок та порушення м'язового тонусу;
ЖКТ: сухість у роті, біль у животі, диспепсичні розлади, застій жовчі, жовтяниця;
Шкіра: висипання, пітливість, вовчаковий синдром, вкрай рідко - червоний плоский лишай.

Протипоказання

Індивідуальна непереносимість Циннарізіна. Препарат з крайньою обережністю призначають особам, які страждають на хворобу Паркінсона. Через антигістамінний ефект прийом Циннарізіна не рекомендований під час керування автотранспортом, а також виконання будь-якої роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості рухових реакцій.

Взаємодія з іншими препаратами

Посилює ефект ноотропних, судинорозширювальних та знижують АТ препаратів. Послаблює дію підвищують артеріальний тиск препаратів. Комбінація із седативними препаратами протипоказана через виражене посилення їхньої дії. З цієї причини заборонено прийом Циннаризина разом із алкоголем.

Вагітність та лактація

Цинаризин протипоказаний при вагітності та грудномувигодовуванні.

Тримати при температурі не вище 30 0 С. Термін придатності – 3 роки. Препарат відпускається за рецептом лікаря.