Прадакса Капсули інструкція, опис PharmPrice

інструкція

Замовити в один клік

  • ATX класифікація: B01AE07 Дабігатран етексилат
  • Мнн або групувальне найменування: Леналідомід
  • Фармакологічна група: B01E - ПРЯМІ ІНГІБІТОРИ ТРОМБІНУ
  • Виробник: BOEHRINGER INGELHEIM
  • Власник ліцензії: BOEHRINGER I
  • Країна: Невідомо

Інструкція

помедичномузастосування лікарського засобу

Продакса®

Торгова назва

ПРАДАКСУ®

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Склад

Одна капсула містить

активна речовина – дабігатрану етексилату месилат 86,48 мг, що еквівалентно 75 мг дабігатрану етексилату вільному підставі,

допоміжні речовини: камедь, винна кислота крупнозерниста, винна кислота порошок, винна кислота кристалічна, гіпромелоза, диметикон, тальк, гідроксипропілцелюлоза,

склад оболонки капсули: карагенан (Е407), калію хлорид, титану діоксид (Е171), індигокармін (Е132), барвник сансет жовтий (Е110), гіпромелоза, вода очищена,

склад чорнила чорне: шелак, спирт бутиловий, спирт ізопропіловий, барвник заліза оксид чорний (Е172), вода очищена, пропіленгліколь, спирт етиловий безводний, гідроксид калію, розчин аміаку концентрований.

Опис

Капсули довгастої форми, розмір №2, з непрозорою кришечкою блакитного кольору та непрозорим корпусом кремового кольору з логотипом компанії Берінгер Інгельхайм чорним чорнилом на кришечці та написом «R 75» на корпусі.

Вміст капсул – жовтуваті гранули.

Фармакотерапевтична група

Антикоагулянти. Прямі(безпосередні) інгібітори тромбіну.

Код АТХ: В01АЕ07

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після перорального застосування дабігатрану етексилат швидко і повністю перетворюється на дабігатран, який є активною формою речовини у плазмі крові. Перетворення попередника активної форми дабігатрана етексилату шляхом гідролізу, що каталізується естеразами в активний дабігатран є основною метаболічною реакцією. Абсолютна біодоступність дабігатрану етексилату при прийомі препарату ПРАДАКСА становить близько 6,5 %. Після прийому внутрішньо фармакокінетичний профіль дабігатрану етексилату в плазмі здорових добровольців характеризується швидким збільшенням концентрації з досягненням максимальної концентрації (Смакс) в межах 0.5-2.0 годин.

Всмоктування. Пікові концентрації у плазмі у післяопераційному періоді досягаються через 6 годин після застосування препарату. Такі фактори, як анестезія, шлунково-кишковий парез та оперативні втручання можуть викликати уповільнення всмоктування незалежно від форми прийому внутрішньо. Повільне всмоктування зазвичай відзначається тільки в день операції. У наступні дні всмоктування дабігатрану відбувається швидко, з досягненням пікових концентрацій у плазмі через 2 години після прийому препарату. Їда не впливає на біодоступність препарату, але затримує час досягнення пікової концентрації в плазмі на 2 години. При прийомі дабігатрану етексилату без капсульної оболонки біодоступність може збільшуватись на 75 % порівняно з лікарською формою в капсулах. У зв'язку з цим при застосуванні препарату слід завжди зберігати цілісність капсул, щоб уникнути ненавмисного збільшення біодоступності дабігатрану етексилату. Тому пацієнтам рекомендується нерозкривати капсули і не застосовувати їх у чистому вигляді (наприклад, висипаючи його в їжу або в напої).

Розподіл. Дабігатран має низьку здатність зв'язування з білками плазми (34-35%), яка не залежить від концентрації препарату. Об'єм розподілу дабігатрана становить 60-70 л, що перевищує загальний об'єм рідини в організмі, вказуючи на помірний його розподіл у тканинах.

Смакс та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) пропорційні дозі. Після досягнення Смакс концентрація дабігатрану етексилату у плазмі знижується біекспоненційно. Період напіввиведення у здорових добровольців старших вікових груп становить приблизно 11 годин. Після багаторазового застосування кінцевий період напіввиведення становить приблизно 12-14 годин. Період напіввиведення не залежить від дози та збільшується у разі порушення функції нирок (таблиця 1).

Таблиця 1. Період напіввиведення дабігатрану у здорових випробуваних та пацієнтів з порушеннями функції нирок

Швидкість клубочкової фільтрації (КФ)

Геометрична середня величина (gCV%; діапазон) періоду напіввиведення

13,4 (25,7%; 11,0-21,6)

≥ 50 - 100 кг залишкові концентрації дабігатрану були приблизно на 20 % нижче порівняно з пацієнтами з масою 50-100 кг. Більшість пацієнтів (80,8 %) з масою тіла від 50 до 100 кг змін виявлено був. Дані щодо пацієнтів з масою тіла ≤ 50 кг обмежені.

Демографічні особливості: У пацієнтів похилого віку значення AUC на 40-60%, а Смакс більш ніж на 25% вище порівняно з молодими пацієнтами. Спостережені зміни корелювали з віковим зниженням кліренсу креатиніну.

Вплив віку на вплив дабігатрана було підтверджено у дослідженні RE-LY. Залишкова концентрація упацієнтів віком ≥ 75 років були приблизно на 31 % вищими, а у віці 67

ЕВС (перевищення верхньої межі норми, раз)

АЧТБ (перевищення верхньої межі норми, раз)

Не потрібно проводити

Пацієнти, у яких розвивається гостра ниркова недостатність, мають припинити прийом Прадакса.

Лікарські засоби, які можуть збільшити ризик кровотечі, не повинні прийматися одночасно або повинні бути обережними з препаратом ПРАДАКСА.

Застосування фібринолітичних засобів для лікування гострого ішемічного інсульту: Застосування фібринолітичних засобів для лікування гострого ішемічного інсульту можливе, якщо показники ТБ, ЕСВ або АЧТВ пацієнта не перевищують верхніх меж.

Хірургічні операції та втручання. У зв'язку з підвищенням ризику кровотечі прийом препарату ПРАДАКСА має бути тимчасово припинено перед проведенням інвазивних процедур або хірургічних операцій. Слід бути обережними при тимчасовому припиненні лікування у зв'язку з оперативними втручаннями, у таких випадках рекомендується моніторинг антикоагулянтного лікування. Кліренс дабігатрана у пацієнтів з нирковою недостатністю може збільшуватись, це необхідно врахувати при призначенні будь-яких процедур. Встановлення порушення гемостазу може допомогти у визначенні антикоагулянтної активності.

Передопераційний період. Прийом препарату ПРАДАКСА повинен бути припинений принаймні за 12 годин до проведення хірургічних втручань або операцій. У пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч або перед проведенням великої операції, які потребують повного гемостазу, рекомендується припинення прийому препарату ПРАДАКСА за 2-4 дні до операції. Кліренс дабігатрану у пацієнтів з нирковою недостатністю може збільшитись. Це потрібно врахуватиперед будь-якими процедурами. У таблиці 4 наведено огляд правил у разі припинення терапії перед проведенням інвазивних процедур чи хірургічних операцій.

Таблиця 4. Огляд правил припинення терапії перед проведенням інвазивних процедур чи хірургічних операцій

Ниркова функція (КК у мл/хв)

Приблизний період напіввиведення

Припинення прийому дабігатрану етексилату перед хірургічними втручаннями

Високий ризик кровотеч або велике операційне втручання

Спінальна анестезія/Епідуральна анестезія/Люмбальна пункція: У випадках травматичної або повторних пункцій, а також тривалого використання епідурального катетера зростає ризик розвитку спинальної або епідуральної гематоми. Першу дозу препарату ПРАДАКСА слід приймати не раніше, ніж через 1 годину після видалення катетера. За такими пацієнтами слід спостерігати з метою можливого виявлення неврологічних симптомів.

Пацієнти після операцій із підвищеним ризиком кровотеч. Призначати препарат ПРАДАКСА пацієнтам з ризиком кровотеч або пацієнтам з ризиком підвищеного ефекту дабігатрану, особливо пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) слід з обережністю. Лікування відновлюється після досягнення гемостазу.

Пацієнти з високим ризиком смерті під час операції та наявністю факторів ризику тромбоемболічних ускладнень. Дані щодо ефективності та безпеки дабігатрану для таких пацієнтів обмежені, препарат ПРАДАКСА слід призначати з обережністю.

Операції при переломі стегна. Даних щодо застосування препарату ПРАДАКСА у пацієнтів, які піддаються операції при переломі стегна, немає. Застосування препарату Прадакса не рекомендується.

Літніпацієнти: у літніх пацієнтів (75 років), у яких з віком спостерігається зниження функції нирок, виявлено підвищення вмісту препарату в організмі. Так як частота ниркової недостатності з віком збільшується, до початку терапії препаратом ПРАДАКСА літні пацієнти повинні пройти обстеження функції нирок (кліренс креатиніну) для виключення тяжкої ниркової недостатності (КК менше 30 мл/хв). Надалі у пацієнтів, які отримують препарат ПРАДАКСА, слід перевіряти функцію нирок не рідше ніж 1 раз на рік або частіше, якщо підозрюється погіршення функції нирок (гіповолемія, зневоднення).

Пацієнти, які мають гостру ниркову недостатність, повинні припинити прийом препарату ПРАДАКСА.

Пацієнти із штучними серцевими клапанами. Ефективність та безпека застосування препарату ПРАДАКСА у пацієнтів із протезованими серцевими клапанами не встановлена. З цієї причини препарат ПРАДАКСА не слід застосовувати у цієї групи пацієнтів.

Пацієнти із порушеннями функції нирок. До початку прийому препарату ПРАДАКСА необхідно розрахувати кліренс креатиніну, щоб не допустити призначення лікарського засобу пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну та поверх).

тел: +7 (727) 250 00 77 факс: +7 (727) 244 51 77

Чи оформляли Ви лікарняний лист через біль у спині?

Як часто ви стикаєтеся з проблемою болю в спині?

Чи можете ви переносити біль без прийому болезаспокійливих засобів?

Дізнатися більше якнайшвидше впоратися з болем у спині