Рідкі лікарські форми (ЖЛФ) - Медицина, здоров’я

1. Рідкі лікарські форми (ЖЛФ)

Рідкі лікарські форми (ЖЛФ) – препарати, які отримують змішуванням або розчиненням діючих речовин у розчиннику, а також шляхом вилучення діючих речовин з рослинного матеріалу.

За фізико-хімічною природою ЖЛФ – вільні, всебічно дисперсні системи, в яких лікарська речовина (дисперсна фаза – тверда, рідка або газоподібна – solvendum) рівномірно розподілена у рідкому дисперсійному середовищі (розчиннику – solvens).

1.1 Переваги та недоліки ЖЛФ

Широке застосування ЖЛФ обумовлено цілою низкою переваг перед іншими лікарськими формами:

завдяки застосуванню певних технологічних прийомів (розчинення, пептизація, суспендування або емульгування) лікарська речовина, що знаходиться в будь-якому агрегатному стані, може бути доведена до оптимального ступеня дисперсності частинок, розчинена або рівномірно розподілена в розчиннику, що має велике значення для надання лікувальної дії лікарської речовини організм та підтверджено біофармацевтичними дослідженнями;
рідкі лікарські форми, відрізняються великою різноманітністю складу та способів застосування;
у складі ЖЛФ можливе зниження подразнюючої дії деяких лікарських речовин (бромідів, йодидів тощо);
дані лікарські форми прості та зручні для застосування;
у ЖЛФ можливе маскування неприємного смаку та запаху лікарських речовин, що особливо важливо у дитячій практиці;
при прийомі всередину вони всмоктуються і діють швидше, ніж тверді лікарські форми (порошки, таблетки та ін.), Дія яких проявляється після розчинення їх в організмі;
пом'якшувальне та обволікаючедія ряду лікарських речовин найповніше виявляється у вигляді рідких ліків.

Водночас рідкі ліки мають ряд недоліків:

вони менш стабільні при зберіганні, тому що в розчиненому вигляді речовини реакційніші;
розчини швидше піддаються мікробіологічному псуванню, відповідно у них обмежений термін зберігання – не більше 3-х діб;
ЖЛФ вимагають досить багато часу та спеціального посуду для приготування, незручні при транспортуванні;
рідкі ліки поступаються за точністю дозування іншим лікарським формам, оскільки дозуються ложками, краплями.

Таким чином, ЖЛФ є широко поширеною сьогодні лікарською формою. Завдяки своїм перевагам рідкі ліки і в майбутньому мають великі перспективи при створенні нових лікарських препаратів, тому вивчення цієї теми є доцільним для майбутніх провізорів.

Крім того, такий недолік ЖЛФ, як нестабільність при зберіганні, не дозволяє скоротити кількість екстемпоральних лікарських препаратів та збільшити кількість готових рідких ліків, тому залишається вельми актуальним вивчення аптечної технології ЖЛФ.

2. Види розчинів. Розчинення

Такі розчини характеризуються повною гомогенністю завдяки однаковим розмірам частинок розчиненої речовини та розчинника та відсутності поверхонь поділу між ними. Справжні розчини – це однофазні дисперсні системи. Справжні розчини характеризуються великою міцністю зв'язку між розчиненою рідиною та розчинником. Розчинена рідина (речовина) надалі не відокремлюється від розчинника, залишається рівномірно розподіленою в розчиннику. Справжній розчин зберігає гомогенність невизначено довгий час, якщо в ньому не відбуваєтьсяніяких мимовільних вторинних процесів (наприклад, гідролізу, окислення, фотосинтезу). Справжні розчини бувають іонно-дисперсними та молекулярно-дисперсними. Розмір частинок у перших становить менше 1 нм, а розчинена речовина знаходиться у вигляді окремих гідратованих іонів та молекул у рівноважних кількостях. Справжні розчини завжди прозорі, вони не повинні містити завислих частинок та осаду. Особливістю справжніх розчинів є те, що вони гомогенні навіть під час розгляду в електронний мікроскоп. Компоненти, що входять до їх складу, не можуть бути поділені у спосіб. Справжні розчини добре дифундують. До цієї групи відносяться розчини електролітів і неелектролітів, таких як глюкоза, хлорид натрію, спирт, магнію сульфат і т.д.

Справжні розчини високомолекулярних сполук є молекулярно-дисперсними системами, утвореними дифільними макромолекулами. З одного боку, вони є однофазними гомогенними системами (як і справжні розчини), а з іншого — мають деякі особливості, що зближують їх з колоїдними розчинами (рух молекул, подібний до броунівського, малі швидкості дифузії, нездатність до діалізу, підвищена здатність до утворення молекулярних комплексів та деякі інші).

Колоїдні розчини. Колоїдний розчин - це гетерогенна дисперсійна система, в якій частинки розчиненої речовини мають ультрамікроскопічний (колоїдний) ступінь дроблення. Розмір частинок дисперсної фази становить 1-100 нм. Навіть електронні імерсійні мікроскопи не завжди дають можливість візуально виявити частинки дисперсійної фази колоїдних розчинів. До колоїдних розчинів відносяться золі, розмір часток у них досить великий і становить більше 1/2 довжини світлової хвилі, тому світло не може вільно проходити.через них і піддається більшому чи меншому розсіюванню. Завдяки світлорозсіянню золі характеризуються феноменом Тиндаля, тобто. завжди, особливо у відбитому світлі, здаються опалесцентними, каламутними. На відміну від справжніх розчинів золі мають дуже малий осмотичний тиск і, як наслідок, високий рівень лабільності. Елементарними одиницями у золях є складні структурні електронейтральні агрегати – міцели. Міцели перебувають у стані електролітичної дисоціації і складаються з масивного полівалентного іона - гранули та відповідної кількості протилежно заряджених іонів звичайного розміру - протиіонів. Ядро гранули є кристалічний комплекс електронейтральних атомів або молекул. Зовнішня (активна) частина гранули є адсорбційною оболонкою (сферою). Вона складається із іонів одного знака. Протиіони розташовуються в інтерміцелярній рідині по сусідству з гранулами і мають деяку можливість самостійного руху. Така будова золів зумовлює їх властивості.

Суспензії (suspensio) – це такі системи, які складаються з роздробленої твердої речовини та рідкої фази. Розмір часток у них коливається від 0,1 до 50 мкм та більше (грубодисперсні системи). Суспензії гетерогенні, але на відміну колоїдних розчинів це каламутні рідини, частки яких видно під звичайним мікроскопом. Ці рідини седиментують, їх частки затримуються навіть крупнопористими матеріалами, що фільтрують. Вони не схильні до діалізу та дифузії.

Емульсії (emulsus) є дисперсні системи, в яких і дисперсна фаза, і дисперсійне середовище представлені взаємонерозчинними або мало взаєморозчинними рідинами. Емульсії відносяться до грубодисперсних систем, в яких розмір дисперсних частинок (капелець) коливається вмежах від 1 до 150 мкм, але в деяких випадках вони бувають більш високодисперсними.

Комбіновані дисперсні системи включають екстракційні лікарські форми (настої, відвари, слизу). Вони діючі речовини можуть бути як у розчиненому вигляді, і у вигляді тонких суспензій і емульсій. Крім того, комбіновані дисперсні системи можуть виходити в результаті поєднань речовин, що по-різному розподіляються в рідкому середовищі.

Рідкі лікарські форми ділять на:

препарати для зовнішнього,

Рідкі лікарські форми для внутрішнього застосування називаються мікстурами (від лат. mixturae - "змішувати"), дисперсійним середовищем у них є лише вода. Мікстури містять три інгредієнти та більше. Грубі дисперсії (частинки розміром 5—10 мкм), що швидко осідають і тому перед вживанням збовтуються, в аптечній практиці зазвичай називають мікстурами, що збовтуються, — mixturae agitandae (від лат. agito — «трясти»). Більш тонкі розчини, що за ступенем дисперсності наближаються до попелів, називають каламутними мікстурами — mixturae turbidae (від латів. turbidus — «каламутний»).

Мікстури, як правило, дозуються столовими (15 мл), десертними (10 мл) та чайними (5 мл) ложками. Розчини для прийому внутрішньо призначають зазвичай у кількості 5-15 мл, а також у краплях, які перед вживанням розводять невеликою кількістю води або молока (масляні розчини).

Рідкі лікарські форми для зовнішнього застосування призначаються як полоскань, примочок, розтирань, клізм, крапель. Дисперсійним середовищем у них, крім води, можуть бути етанол, гліцерин, різні олії та інші рідини.

Велику роль при перемішуванні рідин і приготуванні розчинів грає природа речовини, що розчиняється, і розчинника. Одна і та ж речовина врізного ступеня розчинно в різних розчинниках, і навпаки - різні речовини поєднуються з одним і тим же розчинником по-різному.

З практичного боку важливим керівним правилом, що дозволяє до певної міри розібратися в загальних закономірностях розчинності, є давній принцип - "подібне розчиняється в подібному", встановлений ще алхіміками. ("Similia similibus solventur").

Будь-який розчин складається з розчиненої речовини та розчинника, тобто. середовища, в якому ця речовина рівномірно розподілена у вигляді молекул або ще дрібніших частинок - іонів. Але не завжди легко визначити, яка речовина є розчинником, а яка розчиненою речовиною. Як правило, розчинником вважають той компонент, який у чистому вигляді існує в тому ж агрегатному стані, що отриманий розчин. Наприклад, у разі водного розчину хлориду натрію розчинником є вода. У тому випадку, якщо обидва компоненти до розчинення перебували в однаковому агрегатному стані (наприклад, вода і спирт), розчинником зазвичай вважається компонент, взятий у більшій кількості.