Рісполепт Конста
Міжнародна назва:
Речовини, що діють:
Лікарська форма:
порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, розчин для прийому внутрішньо, таблетки покриті оболонкою
Фармакологічна дія:
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу; має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Селективний моноамінергічний антагоніст, що має високу тропність до серотонінергічних 5-HT2 і дофамінергічних D2-рецепторів, зв'язується також з альфа1-адренорецепторами і при дещо меншій афінності з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінорецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Пригнічує продуктивну симптоматику (маячня, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні ЛЗ (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину у плазмі.
Протипоказання:
Гіперчутливість, період лактації.обережністю. Пухлина мозку, кишкова непрохідність, передозування ЛЗ, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів), захворювання ССС (ХСН, перенесений інфаркт міокарда, AV блокада), зневоднення, порушення мозкового кровообігу, гіпооромінсон, .ч. в анамнезі), зловживання ЛЗ або лікарська залежність, тяжка ниркова/печінкова недостатність, стани, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом ЛЗ, що подовжують інтервал Q-T), вагітність, дит. до 15 років) - ефективність та безпека не встановлені.
Побічна дія:
З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, неясність зору; , манія або гіпоманія, інсульт (у літніх хворих із сприятливими факторами) У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полідипсію, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи, переважно мови та/або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність порушення свідомості та підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції, епілептичні напади. З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, гіпо-або гіперсалівація, анорексія, підвищення або зниження маси тіла. З боку ССС: іноді – ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску. З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія. З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі. Алергічні реакції: риніт, висипання, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація. З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея. Інші: артралгія. Передозування. Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, рідко - подовження інтервалу Q-T. Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. При зниженні артеріального тиску та судинному колапсі - внутрішньовенно вводити інфузійні розчини та/або адреностимулятори. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів – антихолінергічні ЛЗ. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.
Спосіб застосування та дози:
Рисполепт Конста приймають внутрішньо, дорослі та діти віком від 15 років – 1 або 2 рази на добу. Початкова доза – 2 мг на добу. На 2 день – до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності в діапазоні - 4-6 мг на добу. Дози вище 10 мг/добу не показали вищоїефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна доза – 16 мг на добу. Літнім пацієнтам та при захворюваннях печінки та нирок: початкова доза – 0.5 мг 2 рази на добу. Дозу можна збільшити індивідуально до 1-2 мг 2 рази на добу. Поведінкові розлади у хворих на деменцію: початкова доза - 0.25 мг 2 рази на день. Збільшення дози - по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 0.5 мг 2 рази на день (деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день). Після досягнення оптимальної дози можливий прийом 1 раз на день. Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу на 1 прийом. Збільшення дози (на 2 мг на добу) – не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 2-6 мг на добу. Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій. Пацієнти з масою тіла 50 кг та більше: початкова доза – 0.5 мг 1 раз на день. Збільшення дози – на 0.5 мг на добу, не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 1 мг на добу. Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: початкова доза – 0.25 мг 1 раз на день. Збільшення дози – на 0.25 мг на добу, не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 0.5 мг на добу. Рекомендується в 2 рази зменшити як початкову дозу, так і подальші збільшення дози у людей похилого віку та у хворих з нирковою або печінковою недостатністю.
Особливі вказівки:
При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово відмінити попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних ЛЗ, то прийом рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії.протипаркінсонічними ЛЗ. Ризик розвитку манії або гіпоманії може бути істотно знижений при використанні низьких дозувань або поступового їх нарощування. У разі виникнення ортостатичної гіпотензії, особливо у початковому періоді добору дози, слід розглянути питання зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями ССС, а також при зневодненні, гіповолемії чи цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних ЛЗ; нейролептичного злоякісного синдрому – необхідно відмінити всі антипсихотичні ЛЗ, включаючи рисперидон. При відміні карбамазепіну та ін індукторів "печінкових" ферментів доза рисперидону повинна бути знижена. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання через можливість збільшення маси тіла. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія:
Зменшує ефективність леводопи та ін агоністів дофаміну. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та бета-адреноблокатори підвищують концентрацію у плазмі (не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції). Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою - концентрацію активної антипсихотичної фракції. При одночасному прийомі карбамазепіну та ін індукторів "печінкових" ферментів відзначається зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі. Клозапін знижує кліренс рисперидону. Етанол, ЛЗ, що пригнічують ЦНС, - адитивне пригнічення функції ЦНС. Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлірисперидону. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону у плазмі (меншою мірою активної антипсихотичної фракції).