Розчин для ін’єкцій - Лікарська форма Азалептин - Довідник лікарських засобів - Аптечна
Лікарська форма розчин для ін'єкцій Азалептін
Опис лікарської форми розчин для ін'єкцій Азалептін
Фармакологічна дія: розчин для ін'єкцій Азалептин
Антипсихотичний засіб (нейролептик), що практично не викликає екстрапірамідних розладів, посилює дію снодійних та анальгетичних ЛЗ. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Має периферичну та центральну м-холіноблокуючу, альфа-адреноблокуючу дію. Чи не впливає на концентрацію пролактину в крові.
Антипсихотична дія близька до такого аліфатичних фенотіазинів, але без "субмеланхолійного відтінку" і неприємних суб'єктивних відчуттів, не має каталептогенного ефекту, знижує поріг судомної готовності.
Чи не впливає на вищі інтелектуальні функції, практично не викликає екстрапірамідних розладів.
Фармакокінетика розчин для ін'єкцій Азалептін
Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 27-60%. Cmax у крові визначається через 2.5 год (1-6 год), стабільні Css - через 8-10 днів і становлять у середньому 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Зв'язок із білками плазми – 95%. Клозапін швидко розподіляється в організмі та накопичується в паренхіматозних органах (легкі, печінка, нирки).
Метаболізується в печінці ферментною системою CYP1A2, метаболіти мають слабку активність або неактивні, виводяться нирками (50%) та зжовчю (35%). T1/2 схильний до великих коливань, після прийому одноразової дози 75 мг - 8 год (4-12 год); при прийомі 100 мг 2 рази на добу – 12 год (4-66 год).
З обережністю розчин для ін'єкцій Азалептін
Режим дозування розчин для ін'єкцій Азалептін
Всередину, після їди, 2-3 рази на день. Разова доза для дорослих – 50-200 мг, початкова добова доза – 150-300 мг, середня добова доза – 200-400 мг. Вища добова доза – 600 мг. Дозу підбирають індивідуально, починаючи з невеликих доз (25 мг) і підвищуючи їх на 25-50 мг на день, до отримання терапевтичного ефекту. При легких формах захворювання для підтримуючої терапії, а також у хворих з печінковою та/або нирковою недостатністю, ХСН з цереброваскулярними розладами призначають у нижчих добових дозах (25-200 мг). Слід враховувати етапність прояву терапевтичного ефекту: швидке настання снодійної та седативної дії; купірування занепокоєння, психомоторного збудження та агресивності (через 3-6 днів); антипсихопатична дія (через 1-2 тижні); Вплив на симптоми негативізму (через 20-40 днів). Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на підтримуючий курс.
Гранули з одноразового пакету розводять у 5-10 мл води: разова доза для дітей 6-8 років – 5-10 мг, 8-15 років – 10-20 мг, добова доза для дітей 6-8 років – 15-30 мг, 8-15 років – 30-60 мг; її ділять на 2-3 прийоми; найвища добова доза для дітей – 100 мг.
Протипоказання: розчин для ін'єкцій Азалептин
Показання для застосування. Розчин для ін'єкцій.
Побічна дія: розчин для ін'єкцій Азалептин
З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, підвищення температури центрального генезу, непритомні стани, ажитація, акатизія, сплутаністьсвідомості; рідко - екстрапірамідні розлади (акінезія або гіпокінезія, ригідність м'язів, тремор), безсоння, порушення сну, депресія, злоякісний нейролептичний синдром (судоми, утруднене дихання або тахіпное, тахікардія або аритмія, підвищення температури тіла, нестабільне АТ, підвищене виражена ригідність м'язів, блідість шкірних покривів, надмірна стомлюваність чи слабкість), епілептичні напади, пізня дискінезія.
З боку сечостатевої та сечовидільної системи: затримка сечі, зниження потенції.
З боку обміну речовин підвищення маси тіла.
З боку опорно-рухового апарату: міастенія.
З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання, печія, сухість у роті.
З боку органів кровотворення: гранулоцитопенія, аж до агранулоцитозу (першими ознаками агранулоцитозу можуть бути симптоми, що нагадують грип: озноб, лихоманка, біль у горлі, запалення ясен та слизової оболонки порожнини рота; мляво загоюються рани, фурунку тонзиліт, періостит, піодермія), лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку органів чуття: порушення акомодації.
З боку ССС: зниження артеріального тиску (в т.ч. ортостатична гіпотензія), рідше – підвищення артеріального тиску, тахікардія, сплощення зубця Т на ЕКГ.
Інші: підвищений потовиділення.
Передозування розчин для ін'єкцій Азалептін
Симптоми: оглушеність, сонливість, сопорозний стан, пригнічення дихання, коматозний стан, деліріозні розлади, розвиток великих епілептичних нападів, тривожність, збудження, лабільність температури тіла, тахікардія, зниження артеріального тиску, порушення ритму серця, колапс, атонія кишечника.
Лікування: промивання шлунка з призначенням сорбентів, підтримка функції дихання та ССС, контроль електролітного балансу та КОС; симптоматичне лікування. Протягом 4 днів після зникнення симптомів отруєння за хворим встановлюють спостереження через можливі пізні ускладнення. Перитонеальний діаліз чи гемодіаліз неефективні.
розчин для ін'єкцій Азалептин
При розвитку явищ гранулоцитопенії лікування слід негайно припинити.
Для усунення артеріальної гіпотензії, що розвивається на фоні прийому клозапіну, можна застосовувати лише ангіотензин або похідні норепінефрину.
Під час прийому клозапіну слід утримуватись від вживання етанолу.
Спочатку щотижня, а потім кожні 3-4 місяці необхідно здійснювати контроль за картиною крові. З появою гранулоцитопенії лікування негайно припиняють.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Опис розчин для ін'єкцій Азалептін
Розчин для ін'єкцій Азалептин
Збільшує ефект седативних та снодійних ЛЗ, препаратів для загальної анестезії, наркотичних аналгетиків, інгібіторів МАО, гіпотензивних ЛЗ, етанолу.
Послаблює ефект леводопи та ін дофаміностимуляторів.
Всмоктування з кишечника погіршується прийому гелеподібних антацидів і колестирамина.
У комбінації з бензодіазепінами можливе надмірне зниження артеріального тиску, порушення свідомості, пригнічення або зупинка дихання.
Одночасний прийом препаратів Li+ збільшує нейротоксичність (маячня, судоми, екстрапірамідні розлади).
Пентетразол підвищуєнебезпека появи судом.
Не можна застосовувати спільно з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними ЛЗ, ЛЗ, що ушкоджують клітини крові (піразолоновмісні НПЗП), антидепресантами, карбамазепіном, препаратами Au, тиреостатиками та протималярійними ЛЗ.
Слід бути обережними при спільному призначенні протиепілептичних ЛЗ, антикоагулянтів, протимікробних та гіпоглікемічних ЛЗ (похідних сульфонілсечовини).
Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.