Тетрацикліни список лікарських засобів

Тетрацикліни відносяться до антимікробних препаратів першого покоління, отриманих у середині минулого століття. Вони прийшли на заміну пеніцилінам, до яких більшість мікроорганізмів виробили стійкість через неправильне застосування лікарських засобів. Зараз антибіотики із групи тетрациклінів використовуються не часто, але в деяких випадках без них не обійтися. На їх основі останнім часом було синтезовано сучасні препарати широкого спектру дії для терапії інфекційних захворювань. Але тетрацикліни і першого, і наступних поколінь мають значну кількість протипоказань і здатні провокувати важкі побічні ефекти. Тому прийом антибіотиків проходить під суворим контролем лікаря і лише після ретельного обстеження пацієнта.

Класифікація

Перші тетрацикліни були отримані в результаті хімічної каталітичної реакції відновлення хлортетрацикліну. Потім вчені відійшли від цієї методики та антибіотики стали виробляється біосинтетичним способом. Незважаючи на терапевтичну ефективність тетрациклінів, наявність серйозних побічних дій накладала обмеження використання препаратів у пацієнтів з інфекційними патологіями. Тому надалі зусилля розробників були спрямовані на вдосконалення тетрациклінів.

Були отримані препарати, що мають такі переваги:

добре абсорбуються слизовими оболонками;
не провокують пошкодження тканин у місцях введення;
тривалий час перебувають у системному кровотоку та в осередках запалення;
довго підтримують терапевтичний рівень у кров'яному руслі;
не мають серйозних побічних ефектів.

Однак зічасом навіть до покращених тетрациклінів мікроорганізми виробили стійкість, що виявляється під час проведення лабораторних досліджень біологічних зразків.

Антибіотики тетрациклінового ряду класифікуються залежно від способу їх одержання:

природні: Окситетрациклін, Тетрациклін;
напівсинтетичні: Хлортетрациклін, Демеклоциклін, Метациклін, Доксициклін, Міноциклін.

При призначенні різних антибіотиків пацієнтам лікарі завжди враховують період напіввиведення таблеток, капсул або розчинів. Цей термін означає проміжок часу, необхідний фармакологічному препарату для втрати 50% його терапевтичних властивостей. За цей термін частина діючої речовини метаболізується та виведеться з організму з каловими масами та (або) сечею. Ці значення лежать в основі наступної класифікації тетрациклінів:

короткий термін дії (5-6 годин) – Хлортетрациклін, Тетрациклін, Окситетрациклін;
середній термін дії (7-10 годин) – Демеклоциклін, Метациклін;
тривалий термін дії (12-15 годин) - Доксициклін, Міноциклін.

Період напіввиведення тетрациклінів не завжди збігається із біологічним періодом. Тимчасовий інтервал останнього може змінюватись в залежності від здатності зв'язуватися з протеїнами та взаємодіяти з рецепторами.

Спектр дії

Спектр активності антибіотиків тетрациклінового ряду досить широкий завдяки їх бактеріостатичним властивостям. Деякі мікроорганізми набули з часом резистентності до цих препаратів, інші досі чутливі до їх впливу. Не виробили до тетрациклінів достатню стійкість такі бактерії, палички та віріони:

Грампозитивні бактерії. Тетрацикліни виявляютьбактеріостатичну активність щодо стрептококів, стафілококів та пневмококів;
Грамнегативні бактерії. Антибактеріальні препарати здатні знищувати збудників менінгіту - менінгококів;
Палички. Не відмічено зниження резистентності до тетрациклінів грамнегативних та грампозитивних паличок – кампілобактерій, листерій, ієрсиній, гемофільної палички.

Рекомендація: «Доцільно використовувати ці антибактеріальні засоби в терапії кишкових інфекцій, спровокованих проникненням в організм людини сальмонел, шигел, кишкових паличок. Ці мікроорганізми мають високу резистентність навіть до сучасних тетрациклінів з широким спектром дії».

Збудники захворювань, що рідко зустрічають сибірки, холери, туляремії і чуми, як і раніше, не виробили чутливості до антибіотиків тетрациклінового ряду. У процесі вивчення придбання механізмів стійкості до дії цих антибіотиків, вчені виділили чотири можливі способи:

повільне проникнення тетрациклінів у бактеріальні клітини, що спричиняє низьку концентрацію діючої речовини і, як наслідок, незначну терапевтичну активність;
придбання в процесі життєдіяльності носія, що активно виводить із бактеріальної клітини лікарські сполуки;
після приєднання до рибосом захисних протеїнів знижується вплив на них антибіотиків тетрациклінового ряду;
активність протимікробних препаратів знижується під впливом бактеріальних ферментів.

Цікавий факт — як тільки мікроорганізми виробляють стійкість до одного тетрацикліну, резистентність розвивається у всіх препаратів з цієї групи. Але спектр дії тетрациклінів все ж таки достатньоширокий. Нерідко їх включають до терапевтичних схем після доведеної неефективності інших антибактеріальних препаратів.

Фармакологічна дія

У групу тетрациклінів входить велика кількість антибактеріальних препаратів, але всі вони мають схожий механізм протимікробної дії. Він ґрунтується на здатності антибіотиків проникати в бактеріальні клітини, порушувати білковий синтез. Але вплив тетрациклінів на мікроорганізми багатогранний — у процесі метаболізму паличок та бактерій зачіпаються деякі етапи обміну речовин.

Фармакодинаміка

Після проникнення всередину шлунково-кишкового тракту лікарські засоби системним кровотоком розносяться до інфекційних осередків. До бактеріальних клітин вони потрапляють за допомогою пасивної дифузії або активного транспорту через іонні канали. Результатом стає накопичення всередині мікроорганізму значної концентрації тетрациклінів, яка вища за ту, що залишилася у позаклітинному просторі.

У бактеріальній клітині діючі речовини антибіотиків:

зв'язуються з рибосомами;
перешкоджають доступу амінокислот та рибонуклеїнових транспортних кислот до комплексів рибосом з інформаційними рибонуклеїновими кислотами.

Такий принцип дії схожий на те, що відбувається між клітинами мікроорганізмів і тканинами людини. Різниця полягає в тому, що активна транспортна система бактерій сприяє переміщенню антибактеріальних препаратів проти концентрації градієнта. Людські клітини не мають такої здатності, тому навіть максимальна концентрація тетрациклінів не завдає шкоди тканинам та органам.

Фармакокінетика

Біодоступність антибактеріальних препаратів досить висока при пероральному прийомі. Вони не маютьздатністю проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр. Велика кількість протипоказань та побічних ефектів обумовлена кумулятивними властивостями тетрациклінів. Вони у значній концентрації накопичуються в організмі людини. Така можливість використовується і для забезпечення максимального терапевтичного ефекту, а можливі ризики ускладнень знижують правильно розраховані добові та разові дозування.

Метаболізм антибіотиків тетрациклінового ряду відбувається у печінкових клітинах – гепатоцитах. Антибактеріальні засоби залишають організм людини таким чином:

разом із жовчними кислотами;
з кожним випорожненням сечового міхура;
у складі калових мас.

При визначенні необхідних дозувань лікар враховує, що половина загальної кількості тетрациклінів виведеться у незмінному вигляді.

Попередження: «Доксициклін виділяється з організму лише через травний тракт. Тому при призначенні цього тетрацикліну пацієнтам із патологіями сечовидільної системи лікар не коригує дозування».

Показання для застосування антибактеріальних препаратів

Останнім часом на прилавках аптек з'явилося багато препаратів, що в тій чи іншій мірі мають протимікробну та антибактеріальну активність. Але до антибіотиків вони жодного стосунку не мають. Нерідко у споживачів лікарських засобів виникає плутанина у термінах та поняттях про належність таблеток та капсул до певних груп медикаментів. Тому питання: "Тетрациклін це антибіотик чи ні?" цілком зрозумілий. Безумовно, цей фармакологічний препарат відноситься до антибіотиків, він став основою для синтезування сучасних лікарських засобів з протибактеріальними властивостями.

Широкий спектрдії тетрациклінів дозволяє використовувати їх у терапії різних патологій:

захворювання, що розвиваються після проникнення в органи сечостатевої системи хламідій та їх ускладнення: хламідіоз, цервіцит, запалення сечовипускального каналу та передміхурової залози;
інфекції, спровоковані мікоплазмами; респіраторний мікоплазмоз;
хвороба Лайма, зворотний тиф;
кліщові лихоманки, ендемічний та епідемічний висипний тиф;
бруцельоз, туляремія, сибірка
інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів;
акне різного ступеня тяжкості;
бактеріальні кишкові інфекції;
андексит, запалення маткових труб та яєчників внаслідок проникнення в них хвороботворних мікроорганізмів;
утворення запальних вогнищ після укусів комах чи тварин;
захворювання, що передаються статевим шляхом, у тому числі сифіліс;
актиномікоз – інфекційна патологія хронічної течії, що викликається променистими грибами;
очні інфекційні захворювання.

Антибіотики тетрациклінового ряду використовуються у комплексному лікуванні виразкових ушкоджень шлунково-кишкового тракту, причиною яких стали грамнегативні бактерії Helicobacter pylori. Найбільша бактерицидна активність спостерігається при поєднанні у терапевтичній схемі тетрациклінів, вісмуту трикалію дицитрату та інгібіторів протонної помпи.

Найвідоміші тетрацикліни

Антибіотики тетрациклінового ряду призначені для внутрішнього та місцевого застосування. Пероральний прийом показаний пацієнтам при запаленні легень, ускладнених бронхіолітах, ангіні. Мазі з тетрациклінами використовуються для нанесення на шкіру та слизові оболонки, обсіменені патогенними бактеріями. Для посилення терапевтичного ефектупрактикуються поєднання внутрішніх та зовнішніх препаратів. До списку тетрациклінових антибіотиків входять такі лікарські засоби:

Доксициклін. Антибіотик широкого спектра дії використовується в лікуванні плевриту, синуситу, урогенітальних інфекцій, вугрового висипу;
Метациклін. Препарат застосовують при захворюваннях, що супроводжуються сепсисом, гнійними виділеннями. Метациклін ефективний при опіках та отитах, ранових ураженнях;
Міноциклін. Антибіотик застосовується у терапії уретритів різної етіології, трахоми, зворотної лихоманки;
Окситетрациклін. Препарат широкого спектра дії, що використовується при будь-яких інфекціях, збудниками яких стали грампозитивні коки;
Гіоксізон. Антибіотик випускається у вигляді однойменної мазі. Її застосування дозволяє швидко зупинити запальний процес, що протікає при ерозіях, екземах, гнійничкових інфекціях;
Оксициклозоль. Діюча речовина спрею виявляє антибактеріальний ефект. За допомогою цього препарату можна швидко вилікувати рани та опіки;
Тетрациклін. Лікарський засіб використовується в терапії гонореї, скарлатини, дизентерії, септичного ендокардиту, гнійного плевриту;
Дітетрациклін. Пролонгована дія мазі з цим тетрацикліновим антибіотиком широко використовується у лікуванні інфекційних уражень очної рогівки;
Окситетрацикліну дигідрат. Антибіотик має здатність швидко абсорбуватися в організмі та довго утримувати максимальну концентрацію діючої речовини в кров'яному руслі.

Під час терапії тетрацикліновими антибіотиками лікарі ретельно контролюють стан пацієнта. Це необхідно через можливий прояв побічних ефектів: напади блювоти, нудоти або алергічних реакцій. При виявленнібудь-якого негативного симптому людина повинна негайно повідомити про це лікаря для зміни дозувань або повної відміни препарату.