Дексалгін (Dexalgin) - інструкція до застосування, опис препарату та показання до застосування

Дексалгін (Dexalgin) - форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний, без запаху. 1 мл 1 амп. декскетопрофену трометамол 36.9 мг 73.8 мг, що відповідає вмісту декскетопрофену 25 мг 50 мг; допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода д/і.

Клініко-фармакологічна група: НПЗЗ.

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Має аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів на рівні ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Аналгезуюча дія настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість аналгетичного ефекту після введення в дозі 50 мг становить 4-8 годин. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофену трометамол суттєво (до 30-45%) зменшує потребу в опіоїдах.

Дексалгін (Dexalgin) -

Дексалгін (Dexalgin) – фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу Cmax у плазмі крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). AUC після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньовенного або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції ліків.

Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення Vd становить менше 0.25 л/кг, час напіврозподілу – близько 0.35 год.

Метаболізм та виведення

Головним шляхом елімінації декскетопрофену вважається його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. T1/2 декскетопрофену трометамолустановить близько 1-2.7 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У осіб похилого віку спостерігається збільшення тривалості T1/2 (як після одноразового, так і після повторного внутрішньовенного або внутрішньовенного введення) в середньому до 48% та зниження загального кліренсу ліків.

Дексалгін (Dexalgin) - показання

купірування больового синдрому різного генезу (в т.ч. післяопераційні болі, біль при метастазах у кістці, посттравматичні болі, біль при ниркових кольках, альгодисменорея, ішалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль);
симптоматичне лікування гострих та хронічних запальних, запально-дегенеративних та метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Дексалгін (Dexalgin) – режим дозування

Препарат призначений для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Рекомендоване дозування для дорослих: 50 мг кожні 8-12 год. При необхідності можливе повторне введення ліків з 6-годинним інтервалом. Добова доза становить 150 мг. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок терапію препаратом Дексалгін слід починати з нижчого дозування; добове дозування становить 50 мг. Дексалгін призначений для короткострокового (не більше 2 днів) застосування у період гострого больового синдрому. Надалі можливе переведення пацієнта на аналгетики для прийому внутрішньо.

Правила приготування та введення розчинів

Вміст однієї ампули (2 мл) повільно глибоко вводять в/м. Вміст однієї ампули (2 мл) вводять шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 15 сек. Вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або розчину Рінгера(Лактату).

Розчин слід готувати в асептичних умовах і завжди захищати від впливу денного світла. Розведений розчин (має бути прозорим) вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.

Частота розвитку побічних ефектів: часто (1-10%), іноді (0.1-1%) рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія; дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко – парестезія.
З боку органів чуття: іноді – нечіткість зору; рідко: шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: іноді – артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко – екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт.
З боку дихальної системи: рідко – брадипное; дуже рідко – бронхоспазм, диспное.
З боку травної системи: часто – нудота, блювання; іноді – абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; рідко – ерозивно-виразкові ураження органів ШКТ, включаючи кровотечі та перфорації, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; дуже рідко – ураження підшлункової залози, ураження печінки.
З боку сечовидільної системи: рідко – поліурія, ниркова колька; дуже рідко – нефрит або нефротичний синдром.
З боку репродуктивної системи: рідко – у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози.
З бокукістково-м'язової системи: рідко-м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. Дерматологічні реакції: іноді – дерматит, висипання, пітливість; рідко - вугровий висип; дуже рідко – фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: рідко – кропив'янка; дуже рідко – важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, анафілактичний шок.

З боку обміну речовин: рідко – гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія.
З боку лабораторних показників: рідко – кетонурія, протеїнурія. Місцеві реакції: часто – біль у місці ін'єкції; іноді – запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції.

Інші: іноді – відчуття жару, озноб, втома; рідко – біль у спині, непритомність, лихоманка. Асептичний менінгіт, що виникає в основному у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Дексалгін (Dexalgin) - протипоказання

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі; інші активні кровотечі (в т.ч. підозра на внутрішньочерепну кровотечу); антикоагулянтна терапія;
шлунково-кишкові захворювання (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт);
тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
тяжкі порушення функції нирок (КК Фармацевтична взаємодія

Дексалгін заборонено змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад). Дексалгін можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну.

Розведений розчин Дексалгіну для інфузій забороненозмішувати з прометазином чи пентазоцином. Розведений розчин Дексалгіну для інфузій сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.

При зберіганні розведених розчинів Дексалгіну для інфузій у пластикових контейнерах або при застосуванні інфузійних систем, виготовлених з етилвінілацетату, целюлози пропіонату, поліетилену низької щільності або полівінілхлориду, абсорбції речовини, що діють, перерахованими матеріалами не відбувається.

Дексалгін (Dexalgin) - умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років. Використовувати тільки прозорі та безбарвні розчини. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2° до 8°С у захищеному від світла місці.