Еуфілін (розчин для ін’єкцій) - Інструкція застосування - Довідник медичних препаратів - 03
ІНСТРУКЦІЯ
з медичного застосування препарату
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: theophylline;
1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурін-2,6-діон;
1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурін-2,6-діонмоногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 20 мг теофіліну в перерахуванні на суху речовину або 20 мг теофіліну моногідрату в перерахуванні на суху речовину;
Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, розчин гідроксиду натрію 1М, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Код АТС R03D A04.
Фармакодинаміка. Еуфілін спазмолітичний засіб, похідний пурину. Блокує аденозинові рецептори та інгібує фосфодіестеразу. Викликає виражений бронхолітичний ефект, що зумовлений безпосереднім впливом на мускулатуру бронхів. Стабілізує мембрану опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних та міжреберних м'язів. Нормалізуючи дихальну функцію, сприяє насичення крові киснем та зниження концентрації вуглекислоти, стимулює центри дихання. Підсилює вентиляцію легень за умов гіпокаліємії. Впливає на діяльність серця, збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда у кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри та нирок). Зменшує легеневу судиннуопір, знижує тиск у малому колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, спричиняє помірний діуретичний ефект. Розширює за межами печінкові, жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації тромбоцитів та простагландину Е2α), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.
Фармакокінетика. Біодоступність препарату встановити 80-100%. Зв'язок із білками плазми – близько 60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується в печінці (90%) за участю кількох ферментів цитохрому Р 450 (найважливіший СYР 1A2). Основними метаболітами препарату є: 1,3-диметил сечова кислота та 3-метилксантин. Метаболіти виводяться нирками. Близько 7-13% введеної дози виводиться у незміненому вигляді (у дітей – 50%). У новонароджених значна частина виводиться як кофеїну (через незрілості шляхів його подальшого метаболізму). Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів, що Непал – 6-12 год, у курців, істотно коротший – 4-5 год. У хворих на цироз печінки, нирковою недостатністю та у хворих на алкоголізм T 1/2 подовжується. Загальний кліренс знижений у дітей до 1 року, хворих на лихоманку, хворих на виражену дихальну, печінкову та серцеву недостатність, при вірусних інфекціях, у хворих старше 55 років.
Показання. легень у стадії загострення, апное немовлят. Порушення мозковогокровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії). Лівошлуночкова недостатність з бронхоспазмом та порушенням дихання на кшталт Чейн-Стокса, легенева гіпертензія, "легеневе" серце, набряковий синдром ниркового генезу (у складі комплексної терапії).
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно повільно. Дозу підбирають індивідуально з огляду на можливість різної швидкості виведення у різних пацієнтів.
Дорослим препарат призначають по 10 мг/кг маси тіла, в середньому від 600-800 мг на добу в 1-3 введення. Пацієнтам з низькою масою тіла дозу препарату зменшують до 400-500 мг на добу, при цьому перше введення - не більше 200-250 мг.
Дітям 6-17 років препарат призначають у дозі 13мг/кг маси тіла, дітям молодше 6 років – 16 мг/кг маси тіла на добу в 1-3введення.
Препарат вводять під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, частоти дихання та загального стану хворого. Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, чутливості до препарату та може становити від кількох днів до двох тижнів.
Побічна дія.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, біль голови, тремор, дратівливість.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, аритмія, тахікардія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, почастішання нападів стенокардії, колапс (при швидкому внутрішньовенному введенні).
З боку сечовидільної системи: збільшення діурезу.
У вагітних: у плода проявляється тахікардія (при застосуванні в останньому триместрі).
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри.
Місцеві реакції: у місці введення (ущільнення, гіперемія, болючість).
Побічні ефекти зменшуються у разі зниження дози препарату.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших похідних ксантину: кофеїн, пентоксифілін, теобромін). Набряк легенів. Тяжка артеріальна гіпер- та гіпотонія, поширений атеросклероз судин, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, декомпенсована хронічна серцева недостатність, тахіаритмія. Підвищена судомна готовність, епілепсія. Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність. Неконтрольований гіпотиреоз. Сепсис. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, кровотеча в недавньому анамнезі.
Передозування. Симптоми: анорексія, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, збудження, дратівливість. Іноді першими проявами можуть бути судоми, шлуночкова аритмія. При тяжкому отруєнні, особливо у дітей, можуть розвинутись епілептоїдні напади без виникнення будь-яких провісників.
Лікування. Припинення лікування препаратом. У разі судом підтримувати прохідність дихальних шляхів і дати кисень. Для усунення нападу зробити внутрішньовенне введення діазепаму в дозі 0,1-0,3 мг/кг (але не більше 10 мг). При сильній нудоті і блювоті зробити внутрішньовенне введення метоклопраміду або ондансетрону. За необхідності провести гемоперфузію, гемодіаліз менш ефективний.
Особливості застосування. Застосування при вагітності та лактації можливе лише за життєвими показаннями. З особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих на інфаркт міокарда у гострій фазі.
Перед введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамизасобами. Не застосовують разом з іншими похідними ксантину. Посилює дію симпатоміметиків та сечогінних засобів (за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію та α-адреноблокаторів. У поєднанні з фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном, аміноглутетімідами морацизину спостерігається зниження ефективності еуфіліну, що може вимагати збільшення його дози. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, пропранололом, оральними контрацептивами, еноксацином, етанолом, дисульфірамом, фторхінолонами, інтерфероном α рекомбінантним, метотоно тиклопідином, верапамілом та при вакцинації проти грипу інтенсивність дії може підвищуватися, що вимагатиме зниження дози еуфіліну. З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25°С.