Розчин для ін’єкцій Мексикор (ЕкоФармІнвест)

Виробник: ТОВ "ЕкоФармІнвест" Україна

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.

Загальні характеристики. Склад:

Активна речовина: 50 мг етилметилгідроксипіридину сукцинату.

допоміжні речовини: кислота бурштинова – 5,0 мг, динатрію едетат – 0,1 мг, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Мексикор покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, покращує скорочувальну функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка. В основі дії препарату лежить його антиоксидантна активність, здатність гальмувати вільнорадикальні процеси (виражена інтенсифікація яких спостерігається при ішемії та некрозі міокарда, особливо в період реперфузії) та знижує шкідливу дію вільних радикалів на кардіоміоцити. В умовах критичного зниження коронарного кровотоку Мексикор сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів – фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Препарат підтримує активацію аеробного гліколізу, що розвивається при гострій ішемії, і сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатинфосфату. Зазначені механізми забезпечують цілісність морфологічних структур та фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.

Мексикор покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність терапії, що проводить, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту аритмічних ускладнень і порушень внутрішньосерцевої.провідності. Препарат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та/або покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові; .

Мексикор має нейропротективну дію, підвищує стійкість кровообігу головного мозку в умовах гіпоперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку в реперфузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до шкідливої дії ішемії, гальмуючи виснаження вуглеводних запасів, блокуючи стихійне падіння утилізації глюкози та кисню головним мозком і перешкоджаючи прогресивному накопиченню лактату.

Мексикор покращує та стабілізує мозковий метаболізм та кровопостачання головного мозку, покращує реологічні властивості крові та мікроциркуляцію. Препарат підтримує функціональну активність головного мозку як під час ішемії, так і в постішемічному періоді. Мексикор має селективну, не супроводжуючу седацію і міорелаксацію, анксіолітичну дію, усуває тривогу, страх, напругу, занепокоєння.

Включення препарату Мексикор у комплексну терапію хворих з гострим порушенням кровообігу головного мозку знижує вираженість клінічних проявів інсульту та покращує перебіг реабілітаційного періоду.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні препарат швидко (протягом 0,5 - 1,5 години) переходить з кровоносного русла до органів та тканин, у зв'язку з чим його концентрація у незміненому вигляді швидко зменшується. При внутрішньом'язовому введенні у терапевтичних дозахмаксимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 30-40 хв і становить 2,5-3 мкг/мл, при цьому його метаболіти визначаються в плазмі протягом 7-9 годин.

Виведення препарату з організму відбувається із сечею у глюкуронокон'югованій формі, а також у незначних кількостях у незміненому вигляді.

Показання до застосування:

-дисциркуляторна енцефалопатія (в т.ч. атеросклеротичного генезу);

-легкі та помірні когнітивні розлади різного генезу.

Спосіб застосування та дози:

При лечении острого инфаркта миокарда вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

У перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, препарат бажано вводити внутрішньовенно, наступні 9 діб Мексикор може вводитися внутрішньом'язово.

Внутрішньовенне введення препарату проводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів) на 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози) в обсязі 100 - 150 мл протягом 30-90 хв. При необхідності можливе повільне струменеве введення препарату тривалістю не менше 5 хвилин.

Введення препарату (внутрішньовенне або внутрішньом'язове) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг/кг маси тіла на добу, разова доза – 2-3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза повинна перевищувати 800 мг, разова - 250 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу (ішемічному інсульті) Мексикор застосовують укомплексної терапії у перші 2-4 дні внутрішньовенно крапельно по 200-300 мг 2-3 рази на добу, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на добу. Тривалість лікування становить 10-14 діб. Надалі препарат призначається у капсулах по 100 мг 2 рази на день протягом 14 днів та по 100 мг 3 рази на день протягом наступних 7 днів. Частота та тривалість повторних курсів терапії визначається лікарем.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексикор слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять внутрішньом'язово по 100 мг на добу протягом наступних 2 тижнів. Надалі препарат призначається у капсулах по 100 мг 2-4 рази на день (за рекомендацією лікаря), частоту та тривалість курсів терапії визначає лікар.

Для курсової профілактики диспіркуляторної енцефалопатії препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 100 мг двічі на добу протягом 10-14 днів.

Для лікування легких та помірних когнітивних розладів Мексикор призначають внутрішньом'язово в дозі 100-300 мг на добу протягом 14 днів. При необхідності препарат використовується в капсулованій формі по 100 мг 2-4 рази на день (за рекомендацією лікаря) без обмеження курсу лікування за тривалістю.

Особливості застосування:

При гострому інфаркті міокарда, гострих (ішемічний інсульт) та хронічних (дисциркуляторна енцефалопатія) порушеннях мозкового кровообігу після завершення парентерального введення препарату, для підтримки досягнутого терапевтичного ефекту, рекомендується продовжити застосування препарату Мексикор у 3 рази 0 мг у фармацевтичній формі: капсули. Тривалість терапії визначається лікарем.

Побічна дія:

При внутрішньовенному введенні,особливо струминним, можлива поява сухості в роті і «металевого» присмаку, відчуття «тепла, що розливається» у всьому тілі, першіння в горлі і відчуття дискомфорту в грудній клітці, почуття нестачі повітря. Як правило, зазначені явища обумовлені великою швидкістю введення препарату і мають транзиторний характер.

На тлі тривалого введення препарату можливе виникнення наступних побічних ефектів: з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, метеоризм; з боку центральної нервової системи – порушення сну (сонливість чи порушення засинання).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

-посилює дію протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопа) та бензодіазепінових анксіолітиків;

-потенціює ефект нітровмісних препаратів.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до препарату, порушення функції печінки та нирок, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), вагітність, період грудного вигодовування.

Передозування:

Симптоми: порушення сну (безсоння), у деяких випадках сонливість; при внутрішньовенному введенні в окремих випадках незначне та короткочасне (до 1,5-2 годин) підвищення артеріального тиску.

Лікування: розвиток симптомів передозування, як правило, не вимагає застосування засобів, що купують, зазначені симптоми порушення сну зникають самостійно протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з снодійних та анксіолітичних засобів для прийому внутрішньо (нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску застосовують гіпотензивні засоби під контролем артеріального тиску.

Умови зберігання:

Зберігати взахищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Умови відпустки:

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 50 мг/мл. По 2 мл або 5 мл ампули зі світлозахисного скла з кольоровим кільцем надлому або кольоровою точкою надлому. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої або без фольги (в піддон).

2 контурні осередкові упаковки з ампулами по 2 мл (ФГУП "ДержЗМП", ФДБУ "РКНПК МОЗсоцрозвитку Укаїни-ЕПМБП" та ВАТ "Біомед" ім. І.І. Мечникова) або 1, 2 або 4 контурні осередкові упаковки з 5 (ВАТ "Біомед" ім. І.І. Мечникова) разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На кожну ампулу наносять етикетку, що самоклеїться.