Діазепам (розчин для ін’єкцій)
Найменування:
Діазепам (розчин для ін'єкцій) (Diazepam)
2 мл препарату Діазепам (1 ампула) містять: Діазепама – 10 мг; Додаткові речовини.
Фармакологічна дія
Діазепам – лікарський препарат, що має анксіолітичну, снодійну, протисудомну, седативну та центральну міорелаксантну дію. Діазепам зменшує вираженість емоційної напруги, зменшує відчуття тривоги, а також знижує підвищений тонус м'язів. Дія препарату ґрунтується на його здатності посилювати центральну дію гамма-аміномасляної кислоти (одного з гальмівних медіаторів центральної нервової системи) на рецептори ретикулярної формації стовпа мозку. Діазепам призводить до зниження збудження кори головного мозку, гіпоталамуса, таламуса та лімбічної системи. Діазепам має міорелаксуючу дію внаслідок уповільнення постсинаптичних спинальних рефлексів. При алкогольній абстиненції діазепам сприяє зниженню вираженості гострого стану ажитації, тремору, гострого алкогольного делірію, галюцинацій та негативізму.
При постійному введенні дія препарату посилюється за рахунок меленої екскреції та, як наслідок, кумуляції діазепаму у тканинах. Початкові рівні діазепаму досить швидко знижуються протягом 6 годин, після чого спад плазмових концентрацій уповільнюється. Період напіввиведення діазепаму становить від 20 до 70 годин, залежно від індивідуальних особливостей пацієнтів. Метаболізується діазепам у печінці з утворенням активних речовин (основний метаболіт N-десметилдіазепам визначається у плазмі через 24-36 годин після введення препарату). Діазепам та його метаболіти екскретуються переважно нирками.
Показання до застосування
Діазепам у форміпарентерального розчину застосовують для терапії пацієнтів із гострими нервово-психічними стресами, які супроводжуються безсонням, напругою, відчуттям тривоги та страху. Діазепам застосовують для лікування пацієнтів з епілепсією, вираженими емоційними проявами та спастичними паралічами. Діазепам також може бути призначений при алкогольній абстиненції та алкогольному делірії.
Спосіб застосування
Розчин Діазепам призначений для парентерального застосування. Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. внутрішньовенно Діазепам допускається вводити краплинно і струминно. Внутрішньом'язово рекомендується вводити тільки у великі м'язи (наприклад, сідничний м'яз), дотримуючись правил внутрішньом'язового введення розчинів. Тривалість терапії та дози препарату Діазепам визначає лікар індивідуально. Дорослим при захворюваннях, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням та судомами, а також для усунення епілептичних нападів, як правило, призначають введення 10 мг діазепаму (2 мл розчину Діазепам 0,5%) до 3 разів на добу. Максимальна рекомендована разова доза діазепаму становить 30 мг, найвища добова доза – 70 мг. При епілептичному статусі разова доза діазепаму може бути збільшена до 40 мг. При необхідності пацієнтам з епілептичним статусом ін'єкції повторюють кожні 3-4 години, але не більше ніж 4 рази на добу.
Седативний ефект розвивається протягом декількох хвилин після внутрішньовенного введення діазепаму та протягом 30-40 хвилин після внутрішньом'язового. Рекомендована тривалість терапії становить від 3 до 10 днів. Після усунення гострих симптомів захворювання рекомендується продовження терапії пероральною формою діазепаму. Рекомендовані дози для дітей: При фебрильних судомах дітям 1-6 років, як правило,призначають введення 2-5 мг діазепаму на добу. При фебрильних судомах дітям 6-14 років, як правило, призначають введення 5-10 мг діазепаму на добу. Дітям рекомендується вводити розчин Діазепам внутрішньовенно повільно. Після тривалої терапії відміну препарату Діазепам слід проводити поступово.
Побічна дія
Діазепам зазвичай непогано переноситься пацієнтами. В окремих випадках при застосуванні препарату Діазепам у пацієнтів можливий розвиток сонливості, запаморочення, загальмованості, міастенії та шкірних алергічних реакцій. При тривалому застосуванні препарату Діазепам можливий розвиток медикаментозної залежності. При внутрішньовенному введенні препарату Діазепам можуть розвиватися місцеві запальні реакції, для запобігання цьому небажаному ефекту рекомендується змінювати місце введення при кожній ін'єкції.
Протипоказання
Діазепам не призначають пацієнтам із вказівками в анамнезі на реакції непереносимості компонентів розчину, а також лікарських засобів групи бензодіазепінів. Діазепам не використовують у терапії пацієнтів з міастенією та глаукомою. Не слід застосовувати Діазепам у пацієнтів із професійними обмеженнями. Діазепам не призначають пацієнтам з алкоголізмом (за винятком випадків алкогольної абстиненції та алкогольного делірію). Розчин Діазепам у педіатричній практиці застосовують тільки для лікування дітей старше 1 року. Необхідно бути обережними, призначаючи Діазепам пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку медикаментозної залежності. Слід уникати потенційно небезпечної діяльності в період терапії препаратом Діазепам.
Вагітність
Діазепам не застосовують у період вагітності. За життєвими показаннями Діазепам може застосовуватись у періодвагітності під контролем лікаря протягом мінімального періоду часу та у мінімальних ефективних дозах. При необхідності регулярного застосування препарату Діазепам у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування дитини.
Лікарська взаємодія
Заборонено змішувати розчин Діазепам в одному шприці з іншими препаратами. Діазепам потенціює дію барбітуратів, фенотіазинів, інгібіторів моноамінооксидази, а також інших психотропних препаратів. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи снодійні, седативні, аналгетичні, нейролептичні та анестезуючі засоби, а також антидепресанти, потенціюють гальмівну дію діазепаму на центральну нервову систему.
Передозування
При застосуванні підвищених доз Діазепаму у пацієнтів можливий розвиток сонливості, дизартрії, міастенії та парадоксального збудження. При подальшому підвищенні дози у пацієнтів відзначався розвиток зниження рефлексів, втрати свідомості та коми. Летальний кінець при передозуванні діазепаму малоймовірний, проте ризик значно підвищується при застосуванні завищених доз діазепаму поєднано з етиловим спиртом та іншими речовинами, що потенціюють дію бензодіазепінів.
При передозуванні Діазепаму також можливий розвиток артеріальної гіпотензії, пригнічення дихання та парадоксальних реакцій, включаючи порушення сну, галюцинації та збудження. При передозуванні препарату Діазепам призначають підтримуючу терапію та постійний контроль стану пацієнта. При необхідності застосовують стимулятори центральної нервової системи та серцево-судинні засоби.
Форма випуску
Розчин для парентерального застосування Діазепам по 2 мл в ампулах, картонну пачку вкладають по 10ампул, поміщених в коміркові упаковки.
Умови зберігання
Діазепам у формі розчину для парентерального застосування слід зберігати у приміщеннях, у яких підтримується температурний режим від 8 до 25 градусів Цельсія. Термін придатності препарату Діазепам становить 2 роки.